放射性同位素药代动力学实验

使用放射性同位素示踪技术进行ADME研究，选择合适的放射性核素和标记位置很重要。常用的核素有14C、3H、125I、32P、35S等。对于小分子化合物，14C和3H是放射性核素，其特点主要有：① 14C和3H发出的是很安全的低能β射线，易于防护；② 使用液闪进行检测，实验操作及结果检测十分方便。在药代动力学研究中，基于14C性质，已成为常用的放射性核素；与14C放射性核素相比，3H标记由于其标记物容易与环境中的1H原子发生交换，导致其稳定性较差；125I主要用于蛋白/多肽类药物研究；32P、35S等较少使用。

放射性同位素标记药代动力学研究的应用范围：

1. 体外药代动力学研究

体外代谢研究：通常采用肝微粒体或S9、肝细胞进行体外孵育，通过放射性检测和LC/MS/MS对样品进行色谱分析，来追踪和鉴定代谢物。

体外肠吸收研究：采用Caco-2细胞模型，结合放射性同位素示踪技术已广泛用于评价药物肠道渗透能力。

2. 体内药代动力学研究

药物及其代谢物总体的系统暴露和生物利用度研究

物料平衡、清除机制及排除途径研究

组织分布研究

定制服务：

放射性同位素药代动力学实验

放射性药物代谢物质成像实验

放射性同位素标记药物

放射性同位素影像定制服务

放射性同位素定制服务

同位素标记的产品:

双酚A-D16 cas：96210-87-6

乙基-2,2-D2 甲酸-D cas：14770-51-5

二丁胺-D18 cas：203578-32-9

二异丙胺-D14 cas：70237-41-1

N-亚硝基二乙胺-D10 cas：1219794-54-3

戊酸-D9 cas：115871-50-6

4-甲氧基苯胺-D4 cas：1219798-55-6

3-苯基-2-丙烯酸-D7 cas：308796-47-6

以上资料来自昊然小编MSQ.2023.10.27