氨氯地平是一种抗心绞痛药和口服活性二氢吡啶类钙通道阻滞剂 |MedChemExpress (MCE)

中文名：氨氯地平

CAS：88150-42-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：氨氯地平是一种抗心绞痛药和口服活性二氢吡啶类钙通道阻滞剂，通过阻断电压依赖性 L 型钙通道起作用，从而抑制钙的初始流入。氨氯地平可用于高血压和癌症的研究[1][2][3]。 IC50 和目标：L 型钙通道[1]  

体外：Amlodipine（20-40 μM；48 小时）在 A431 细胞中浓度为 20 和 30 μM 时，BrdU 掺入分别减少至 68.6% 和 26.3%[3]。
Amlodipine (30 μM ; 预处理 1 小时) 显着减弱 A431 细胞中尿苷 5'-三磷酸 (UTP) 诱导的 [Ca2+]i 增加[3] .
Amlodipine (30 μM) 抑制由 Thapsigargin 在 Fluo-3 负载细胞中引起的钙池操纵的 Ca2+ 内流[3] .

体内：氨氯地平（5 mg/kg/天；皮下注射 2 周）显着降低 VSMC ATP2B1 KO 小鼠[4] 的收缩压 (SBP)。
氨氯地平（10 mg/kg；ip 每天一次，持续 20 天）显着延缓肿瘤生长并延长 A431 荷瘤小鼠的生存期[3]。

 参考详情：Amlodipine (氨氯地平) - 仅供科研 | 钙通道阻滞剂 | MCE

参考文献：

[1]. Kishen G. Bulsara, et al. Amlodipine.

[2]. Haria M, et al. Amlodipine. A reappraisal of its pharmacological properties and therapeutic use in cardiovascular disease [published correction appears in Drugs 1995 Nov;50(5):896]. Drugs. 1995;50(3):560-586.

[3]. Yoshida J, et, al. Antitumor effects of amlodipine, a Ca2+ channel blocker, on human epidermoid carcinoma A431 cells in vitro and in vivo. Eur J Pharmacol. 2004 May 25;492(2-3):103-12.

[4]. Okuyama Y, et, al. The effects of anti-hypertensive drugs and the mechanism of hypertension in vascular smooth muscle cell-specific ATP2B1 knockout mice. Hypertens Res. 2018 Feb;41(2):80-87.