Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 抑制剂 |MedChemExpress (MCE)

中文名：沙芬酰胺

CAS：133865-89-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 抑制剂 (IC50=0.098 μM)，优于 MAO-A (IC50=580 μM)[1]。 Safinamide 还阻断钠通道并调节谷氨酸 (Glu) 释放，在去极化 (IC50=8?μM) 时表现出比在去极化时更大的亲和力静息 (IC50=262?μM) 电位。 Safinamide具有神经保护和神经拯救作用，可用于帕金森病、缺血性脑卒中等疾病的研究。al[2][3]。 IC50 和目标：IC50：98 nM (MAO-B)[1 

体外：Safinamide (1–300 µM) 以浓度依赖性方式降低峰值钠电流的幅度。当电流从 -110 mV 的 Vh 刺激到 +10 mV 的 Vtest 时，IC50 值为 262 µM。当保持电位去极化至-53 mV时，具有较低IC50值(8 µM)的safinamide对大鼠皮层神经元的抑制作用[1].

体内：Safinamide（腹膜内注射；90 mg/kg；每天一次；14 天）在 MCAO 之前进行治疗可显着改善 MCAO 引起的脑梗塞体积、神经功能缺损、脑血屏障 (BBB) 破坏以及紧密连接蛋白的表达小鼠中的occludin和ZO-1[3].
Safinamide（腹膜内注射；5 mg/kg、15 mg/kg和30 mg/kg）剂量依赖性地抑制藜芦碱诱导的GABA体内释放和 Glu 释放。在剂量 30 mg/kg，Safinamide 防止藜芦碱对 Glu（治疗 F1,8=1.31；时间×治疗相互作用 F8,64=2.4）和 GABA（治疗 F1,8=4.04；时间 F8,64= 3.76，时间×治疗交互作用 F8,64 = 2.83) 释放。
沙非酰胺在 0.5 mg/kg 时导致藜芦碱刺激的 Glu 释放轻微减少，但不显着，而在 5 和 15 mg/kg 时完全抑制老鼠[3].

 参考详情：https://www.medchemexpress.com/Safinamide.html

参考文献：

[1]. Leonetti F, et al. Solid-phase synthesis and insights into structure-activity relationships of safinamide analogues as potent and selective inhibitors of type B monoamine oxidase. J Med Chem, 2007, 50(20), 4909-4916.

[2]. C Caccia, et al.Safinamide: from molecular targets to a new anti-Parkinson drug. Neurology. 2006 Oct 10;67(7 Suppl 2):S18-23.

[3]. Michele Morari, et al. Safinamide Differentially Modulates In Vivo Glutamate and GABA Release in the Rat Hippocampus and Basal Ganglia.J Pharmacol Exp Ther. 2018 Feb;364(2):198-206.