Leflunomide 是一种嘧啶合成抑制剂 |MedChemExpress (MCE)

中文名：来氟米特

CAS：75706-12-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Leflunomide 是一种嘧啶合成抑制剂，可抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH)，并可作为缓解疾病的抗风湿药。 

体外：来氟米特实际上是一种前体药物，已被证明可以抑制单核细胞和 T 细胞的增殖。 Leflunomide 是多种蛋白酪氨酸激酶的抑制剂，在体外细胞和酶测定中，IC50 值介于 30 mM 和 100 mM 之间[1]。
Leflunomide 能够抑制抗 CD3 和白细胞介素 2 (IL-2) 刺激的 T 细胞增殖。在体外酪氨酸激酶测定中，来氟米特能够抑制 p59fyn 和 p56lck 活性。 Leflunomide 还抑制抗 CD3 抗体刺激的 Jurkat 细胞中的 Ca2+ 动员，但不抑制离子霉素刺激的 Jurkat 细胞。来氟米特还抑制抗 CD3 单克隆抗体刺激的远端事件，即人 T 淋巴细胞上的 IL-2 产生和 IL-2 受体表达。来氟米特还抑制 IL-2[2] 刺激的 CTLL-4 细胞中的酪氨酸磷酸化。
来氟米特是一种免疫调节药物，可通过抑制线粒体酶二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 发挥其作用，该酶在嘧啶核糖核苷酸尿苷一磷酸 (rUMP) 从头合成中起关键作用。来氟米特通过干扰因 rUMP 生成不足而导致的细胞周期进程并利用涉及 p53[3] 的机制来防止活化淋巴细胞和自身免疫淋巴细胞的扩增。

参考详情：www.medchemexpress.cn/leflunomide.html

参考文献：

[1]. Davis JP, et al. The immunosuppressive metabolite of leflunomide is a potent inhibitor of human dihydroorotate dehydrogenase. Biochemistry. 1996 Jan 30;35(4):1270-3.

[2]. Xu X, et al. Inhibition of protein tyrosine phosphorylation in T cells by a novel immunosuppressive agent, leflunomide. J Biol Chem. 1995 May 26;270(21):12398-403.

[3]. Fox RI, et al. Mechanism of action for leflunomide in rheumatoid arthritis. Clin Immunol. 1999 Dec;93(3):198-208.