羟基脲是一种细胞凋亡诱导剂,可通过抑制核糖核苷酸还原酶 来抑制DNA 的合成 |MedChemExpress

中文名:羟基脲

CAS:127-07-1

品牌:MedChemExpress (MCE)

存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性:羟基脲是一种细胞凋亡诱导剂,可通过抑制核糖核苷酸还原酶 来抑制DNA 的合成。羟基脲具有抗正痘病毒活性。 

体外:羟基脲用于许多骨髓增生性疾病、肿瘤、HIV 和非血液疾病[1]。用 30 μM 羟基脲处理原代培养物中的细胞 96 小时可显着增加部分 HbF 含量。 Gγ: Aγ-珠蛋白 mRNA 在体外[2] 诱导 0.30 至 8 倍.羟基脲已被证明可以阻断静止的外周血单核细胞和巨噬细胞中的 HIV-1 逆转录和/或复制[3]。

体内:羟基脲疗法在 17 周内持续降低 WBC 和 ANC,但贫血没有改善。与赋形剂处理的镰状细胞小鼠相比,50 毫克/千克的羟基脲可降低白细胞计数和中性粒细胞绝对计数,并且贫血没有改善[4]。

动物体内实验:小鼠:为了确定在没有 HbF 诱导的情况下,羟基脲是否会改善贫血和/或预防或减少器官损伤的发展,剂量为 25 mg/kg、50 mg/kg 和 100 mg/kg 的羟基脲或媒介物每周对 SCD 小鼠给药五天[4]。

参考详情:www.medchemexpress.com/hydroxyurea.html

 

参考文献:

[1]. Kovacic P, et al. Hydroxyurea (therapeutics and mechanism): metabolism, carbamoyl nitroso, nitroxyl, radicals, cell signaling and clinical applications. Med Hypotheses. 2011 Jan;76(1):24-31.

[2]. Watanapokasin Y, et al. In vivo and in vitro studies of fetal hemoglobin induction by hydroxyurea in beta-thalassemia/hemoglobin E patients. Exp Hematol. 2005 Dec;33(12):1486-92.

[3]. Lori F, et al. Rationale for the use of hydroxyurea as an anti-human immunodeficiency virus drug. Clin Infect Dis. 2000 Jun;30 Suppl 2:S193-7.

[4]. Lebensburger JD, et al. Hydroxyurea therapy requires HbF induction for clinical benefit in a sickle cell mouse model. Haematologica. 2010 Sep;95(9):1599-603.

[5]. M B Slabaugh, et al. Hydroxyurea-resistant vaccinia virus: overproduction of ribonucleotide reductase. J Virol. 1986 Nov;60(2):506-14.

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