DSPE-PEG-NGR 结合CD13受体靶向肽偶联聚乙二醇磷脂

NGR多肽是一种能与肿瘤新生血管内皮细胞上的CD13受体结合的靶向肽。将NGR多肽与脂质体相连接，得到NGR多肽修饰的脂质体。通过静脉注射该脂质体，NGR多肽能与肿瘤新生血管上的CD13受体结合，将脂质体定位于肿瘤组织，使得脂质体中的药物浓集于肿瘤部位，从而提高抗肿瘤效果。

NGR 多肽修饰的脂质体是通过与肿瘤新生血管内皮细胞间的受体-配体结合作用来抗肿瘤的。其抗肿瘤机制可以概括为 两方面的内容。一、由于肿瘤组织的生长依赖于新生血管的生成，新生血管不仅可以提供肿瘤生长所需的营养和氧气，排泄代谢产物，而且是肿瘤转移的重要途径，将 NGR 多肽修饰的脂质体通过静注进入体内后，能迅速到达肿瘤部位，通过与新生血管内皮细胞上的 CD13 相结合，能停留于肿瘤新生血管上，抑制了肿瘤新生血管的生长和转移，间接达到抗肿瘤效果;二、由于 NGR 多肽修饰的脂质体能够停留在肿瘤部位，药物能够缓慢从脂质体中释放出来，降低药物在血管中循环的时间，提高肿瘤部位药物的聚集，从而提高药物抗肿瘤的疗效。