MPEG-PLA聚合物胶束包裹疏水性药物紫杉醇

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PEG-PLA嵌段共聚物作为药物载体被广泛研究，生成A-B型两嵌段或A-B-A型三嵌段共聚物，聚合的方法分为两种：直接缩聚法和开环聚合法。

直接缩聚法以乳酸为原料，使乳酸自身缩聚成PLA，并最终与PEG生成嵌段共聚物。虽然这种方法比较简便，产物含杂质较少，但是在酯化反应中生成的水导致反应无法向聚合的方向深入进行，即使在反应中不断除去水分，一般也只能得到少量小分子量的嵌段共聚物。

开环聚合法是利用成本较昂贵的乳酸二聚体（丙交酯）与PEG开环聚合形成大分子量的嵌段共聚物，辛酸亚锡是目前公认的高效催化剂，通过控制反应物投入量的比例，即可得到不同比例的产物，其产率也比较高。由于在对产物进行纯化时，一般会用二氯甲烷和乙醚等有机溶剂。

具有两亲性的mPEG-PLA多用于增溶难溶性化合物。亲脂端PLA因疏水而聚于胶束内部。这些疏水链段形成内核，通过氢键、疏水作用等与药物结合，从而增加药物的溶解度和稳定性。像刷子一样的亲水端PEG则因极性而延伸向外部，并对胶束内部的疏水基团起到保护作用，自组装形成有序排列的热力学稳定胶状团聚体，稳定分散于水溶液中。

聚合物胶束的制备方法就较多了，以物理包埋载药为主，比如薄膜分散法、乳化溶剂挥发法、自组装溶剂挥发法、透析法、固体分散体技术等。

第一个被批准用于治疗癌症（乳腺癌和肺癌）的紫杉醇聚合物胶束，由韩国生物制药公司Samyang Biopharm开发。该产品采用的辅料为mPEG-PLA，最早在韩国上市。在I期临床研究中，使用该产品前无需以抗组胺药进行预处理，未发生严重的过敏反应。在II期临床研究中，该产品对比紫杉醇注射液和紫杉醇白蛋白纳米粒，疗效显著提高。

除了获批适应症，目前Genexol®PM正在开展多项临床试验，探索其治疗晚期、复发性/转移性乳腺癌、尿路上皮癌、头颈癌等癌种的临床获益。

魅罗科技(MeloPEG)

中文名称	定制胶束纳米颗粒
荧光	可定制Cy、FITC、RB、DIR等各种荧光标记
载药	可定制包载各种疏水性药物
靶向修饰	可定制表面修饰多肽、甘露糖和其他靶向分子
表征	根据实际需要提供粒径、电位、载药率、包封率、电镜图、稳定性试验和药物释放试验等