DSPE衍生化的结构与PEG化磷脂的应用

磷脂衍生化的结构主要分为四部分：

第一部分为磷脂的基本结构大部分为DSPE和DPPE；第二部分为链接基团，一般为碳链；第三部分为聚乙二醇结构，大部分为PEG2000、3400和5000；第四部分为活性基团，如果采用甲氧基封端，就是PEG化磷脂。如果连接不同配体就是功能化PEG磷脂。

例如

甲氧基封端的PEG化磷脂，可制备被动靶向长循环脂质体。血液循环中的脂质体会被单核吞噬细胞系统MPS作为异物识别并吞噬清除。PEG修饰的脂质体在脂质体表面形成一层聚乙二醇凝胶状水化膜构像云。一方面可以抑制血浆蛋白的吸附降低MPS对脂质体的亲和力,增强缓释作用；另一方面 掩盖疏水性位点 降低识别 避免被免疫系统识别和吞噬 ，从而起到了长循环的作用。

 

普通制剂半衰期5-10分钟，而PEG修饰的脂质体动力学行为和组织分布会发生改变。半衰期延长可达100倍，清除速率可降低至1/1400，分布容积可降低至1/200，结合EPR效应可实现肿瘤的被动靶向作用。

EPR效应指的是高渗透长滞留效应是指一些特定大小的大分子物质，如脂质体纳米粒以及一些大分子药物，更容易渗透进入肿瘤组织并长期滞留的现象。