PT-141 肽,学名为布雷默浪丹(Bremelanotide),是一种具有特定生理作用的合成肽,以下是具体介绍:
基本信息
- CAS 编号:189691-06-3
- 分子式:C50H68N14O10
- 分子量:1025.163
- 外观:白色粉末
作用机制
- 激活受体:PT-141 是黑素皮质素受体激动剂,可非选择性激活 MC1R、MC4R、MC3R、MC5R、MC2R 等几种受体亚型,与 MC1R 和 MC4R 的结合在治疗剂量水平上最为相关。
- 调节神经递质:激活中枢神经系统中的 MC4R 和 MC1R 受体后,能促使多巴胺、去甲肾上腺素和催产素等神经递质释放增加。多巴胺可刺激欲望,去甲肾上腺素和催产素能促进性唤起,进而提升性欲和性能力。
应用领域
- 医疗领域:2019 年,美国食品药品监督管理局(FDA)批准 PT-141 用于治疗绝经前女性的性欲减退症(HSDD),能有效增加女性的性欲和生殖器唤醒。它也被用于治疗男性勃起功能障碍,尤其是对西地那非等药物无反应的患者,有研究显示其可帮助男性实现勃起。
- 科研领域:用于研究黑素皮质素受体相关的生理、病理机制,为开发新型治疗性功能障碍的药物提供理论依据和实验基础。也用于探索肽类药物与黑素皮质素受体的相互作用机制等。