磷酸盐/羰基化/脂类改性修饰药物的制备

替加氟(氟尿嘧啶的前体药)具有抗嘧啶类的CELL周期性特异性,其作用机理、与氟尿嘧啶相似,比氟尿嘧啶作用持久、吸收良好。用于临床医学中,主要是消化道CA。替加氟在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶。

制备方法:测定氟尿嘧啶及其前药替加氟在人体血浆中浓度的HPLC。以阿昔洛韦为内标,血浆样品用硝酸银沉淀蛋白质,采用Zorbax-ODS C18分析柱,检测波长为265nm,流动相:0.01mol·L^-1磷酸盐,流速1.0mL·min^-1,柱温为45℃。

结论:通过磷酸盐改性替加氟这种方法可以简便、快速的测定血浆杂质,结果的回收率高、重现性好、灵敏度高、线性范围广,为临床上替加氟浓度提供一种方法。

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