PAMAM-SS-PEG-DOX 聚酰胺-双硫键-聚乙二醇-阿霉素

今日瑞禧生物小编给大家整理分享一种PLGA-SS-PEG-Cur 聚丙交酯乙交酯共聚物-双硫键-聚乙二醇-姜黄素的应用。

姜黄素(Curcumin,CUR)为黄色双酚类化合物,具有抗氧化等多种药理作用。但其水溶性差,性质不稳定,体内代谢迅速,生物利用度低,严重制约了其开发与应用。

由疏水-亲水链段组成的两亲性嵌段共聚物可以在水溶液中自发组装形成具有核-壳结构的超分子有序聚集体胶束,处于壳层的亲水链段可避免药物与水环境的接触,稳定聚合物胶束,避免体内网状内皮系统识别;疏水链段组成的内核提供了疏水微环境,可增加难溶性物质在水环境中的溶解度。

首先进行了PLGA-PEG通过二硫键连接,在此基础上,连接姜黄素,并测定该嵌段共聚物的临界胶束浓度,空白和载药胶束的粒径分布,载药胶束的zeta电位和微观形态以及体外释药行为。

制备PLGA-SS-PEG-cur,CUR胶束的体外释放呈现先突释后缓释的特性,符合双相双指数动力学模型。CUR胶束的药时曲线下面积,平均滞留时间,清除半衰期和分布半衰期均高于对照制剂。同时,也降低了CUR血浆总清除率和峰浓度。

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瑞禧生物WFF.2022.3