Bleomycin sulfate 是一种 DNA 合成抑制剂 ｜ MedChemExpress (MCE)

Bleomycin (sulfate) | 硫酸博来霉素

中文名：硫酸博来霉素

CAS：9041-93-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Bleomycin sulfate 是一种 DNA 合成 抑制剂。 Bleomycin hydrochloride 是一种 DNA 损伤剂。 Bleomycin sulfate 是一种抗肿瘤抗生素[1]。 IC50 和目标：DNA/RNA 合成[1]

体外：博来霉素 (BLM) 硫酸盐被选为人类淋巴细胞中研究最充分的微核 (MN) 诱导剂，具有不同的遗传毒性机制。最常见的博来霉素诱导的 DNA 损伤是单链和双链断裂以及单个脱嘧啶/脱嘧啶位点。同时博来霉素是真正的拟放射化合物，几乎完全类似于电离辐射的遗传效应[1]。
Bleomycin sulfate 对UT-SCC-19A细胞系的IC50值为4.0±1.3 nM。 UT-SCC-12A 和 UT-SCC-12B 均对博来霉素 (BLM) 具有更强的抗性； IC50 值分别为 14.2±2.8 nM 和 13.0±1.1 nM[2]。
硫酸博来霉素 (50, 100 μM; for 24, 48 h ) 在 RLE-6TN 细胞 (50 μM) 和 A549 细胞 (100 μM) 中诱导肺纤维化[4]。

体内：第 0 天用硫酸博来霉素处理（3.5-4.0 mg/kg；气管内），体重在第 4 天下降，然后在第 7 天增加，直至研究结束[3]。
Bleomycin sulfate（3.5-4.0 mg/kg；气管内给药）可显着增加肺部羟脯氨酸水平，并增加右肺尾叶质量[3]。
Bleomycin sulfate （气管内滴注；5.0 mg/kg/天）在80只体重约20-30 g的8周龄雄性BALB/c小鼠中诱导肺纤维化。 Bleomycin 诱导 α-SMA 和胶原蛋白 I[4] 的表达水平。
硫酸博来霉素（气管内；2.5 mg/kg；1.25 mg/ml，每只小鼠约 50 µl）在雄性 C57BL/6 小鼠（8 周龄，平均体重约 24.5 g）中诱导肺纤维化[5 ]。

参考文献：

[1]. Hovhannisyan G, et al. Comparative analysis of individual chromosome involvement in micronuclei induced by bleomycin in human leukocytes. Mol Cytogenet. 2016 Jun 21;9:49.
[2]. Jaaskela-Saari HA, et al. Squamous cell cancer cell lines: sensitivity to bleomycin and suitability for animal xenograft studies. Acta Otolaryngol Suppl. 1997;529:241-4.
[3]. Corboz MR, et al. Therapeutic administration of inhaled INS1009, a treprostinil prodrug formulation, inhibits bleomycin-induced pulmonary fibrosis in rats. Pulm Pharmacol Ther. 2018 Apr;49:95-103.
[4]. Ling Peng, et al. Scutellarin ameliorates pulmonary fibrosis through inhibiting NF-κB/NLRP3-mediated epithelial-mesenchymal transition and inflammation. Cell Death Dis. 2020 Nov 13;11(11):978.
[5]. Kang Miao, et al. Scutellarein inhibits BLM-mediated pulmonary fibrosis by affecting fibroblast differentiation, proliferation, and apoptosis. Ther Adv Chronic Dis. 2020 Jul 30;11:2040622320940185.