Metoprolol
中文名:美托洛尔
CAS:51384-51-1
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:4°C, protect from light
生物活性:Metoprolol 是一种具有口服活性的选择性 β1-adrenoceptor 拮抗剂。美托洛尔具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成特性[1][2][3]。
体外:Metoprolol (0-1000 μg/mL; 24-72 h) 对 U937 和 MOLT-4 细胞显示出剂量和时间依赖性的细胞毒性作用[3]。
体内:Metoprolol(2.5 mg/kg/h;输注;11 周)减少 ApoE−/− 小鼠[1] 中的促炎细胞因子和动脉粥样硬化。
Metoprolol (15 mg/kg/q12h;ig;5 天)在柯萨奇病毒 B3 诱导的病毒性心肌炎小鼠模型中显示抗炎和抗病毒作用[2]。
美托洛尔(2.5 mg/ kg; iv; 3 bolus injections)显着降低冠状动脉微栓塞(CME)大鼠中活化的caspase-9蛋白表达并抑制心肌细胞凋亡[4]。
参考文献:
[1]. Ulleryd MA, et al. Metoprolol reduces proinflammatory cytokines and atherosclerosis in ApoE-/- mice. Biomed Res Int. 2014;2014:548783.
[2]. Wang D, et al. Carvedilol has stronger anti-inflammation and anti-virus effects than metoprolol in murine model with coxsackievirus B3-induced viral myocarditis. Gene. 2014 Sep 1;547(2):195-201.
[3]. Hajatbeigi B, et al. Cytotoxicity of Metoprolol on Leukemic Cells in Vitro. IJBC 2018; 10(4): 124-129.
[4]. Su Q, et al. Effect of metoprolol on myocardial apoptosis and caspase-9 activation after coronary microembolization in rats. Exp Clin Cardiol. 2013 Spring;18(2):161-5.