Selpercatinib 是一种有效的选择性 RET 激酶 抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

Selpercatinib | 塞尔帕替尼

中文名：塞尔帕替尼

CAS：2152628-33-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶 抑制剂，IC50 值分别为 14.0 nM、24.1 nM 和 530.7 nM分别为 RET (WT)、RET (V804M) 和 RET (G810R)。 Selpercatinib 具有抗癌活性[1][2]。 IC50 和目标：IC50：14.0 nM (RETWT)、24.1 nM (RETV804M) 和 530.7 nM (RETG810R)[2] 。

体内：Selpercatinib（LOXO-292；10 mg/kg；ig；0-2 小时）口服灌胃后具有良好的药代动力学在 FVB/NRj 小鼠中[1].
Selpercatinib 在 FVB/NRj 小鼠中的药代动力学参数[1].

管理	ig (10 mg /kg)
Tmax (h)	1.8
Cmax (ng/mL)	7862
AUC (ng·h/mL)	26649

参考文献：

[1]. Şentürk R, et, al. Quantitative bioanalytical assay for the selective RET inhibitors selpercatinib and pralsetinib in mouse plasma and tissue homogenates using liquid chromatography-tandem mass spectrometry. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2020 Jun 15;1147:122131.
[2]. Steven W. Andrews, et al. Substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds as ret kinase inhibitors. WO2018071447A1.