PI3K/AKT-IN-1 是一种有效的 PI3K/AKT 双重抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

PI3K/AKT-IN-1

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生物活性：PI3K/AKT-IN-1 是一种有效的 PI3K/AKT 双重抑制剂（IC50 为 6.99，4.01 PI3Kγ、PI3Kδ 和 AKT 分别为 3.36 μM）。 PI3K/AKT-IN-1 具有抗癌活性，通过抑制 PI3K/AKT 轴和诱导 caspase 3 依赖性细胞凋亡[1] 发挥作用。 IC50 和目标：IC50：6.99 μM (PI3Kγ)、4.01 μM (PI3Kδ)、3.36 μM (AKT)。

体外：PI3K/AKT-IN-1（化合物 7f）（0.04-100 µM；48 小时）对两种细胞系均具有高细胞毒活性，对白血病细胞系具有更好的活性（K562 IC50=2.62 µM）高于乳腺癌细胞系 (MCF-7 IC50=3.22 µM)[1]。
PI3K/AKT-IN-1 (2.62 µM)可促进 K562 细胞的 S 期细胞周期停滞和凋亡诱导[1]。
PI3K/AKT-IN-1（2.62 µM；48 小时）导致早期和晚期 Annexin-V 阳性凋亡细胞[1].
PI3K/AKT-IN-1 (2.62 µM; 48 hours) 显着降低 PI3K、AKT 的表达, 细胞周期蛋白 D1 和 NF-κB[1]。

体内：PI3K/AKT-IN-1 (2000 mg/kg; po; single) 无毒且被实验动物很好地耐受[1]。

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参考文献：

[1]. El-Dydamony NM, et al. Pyrimidine-5-carbonitrile based potential anticancer agents as apoptosis inducers through PI3K/AKT axis inhibition in leukaemia K562. J Enzyme Inhib Med Chem. 2022;37(1):895-911.