Neratinib (HKI-272) 是一种可口服的、不可逆的、高度选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

Neratinib 

中文名：来那替尼

CAS：698387-09-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Neratinib (HKI-272) 是一种可口服的、不可逆的、高度选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂，IC 为 50 s 分别为 59 nM 和 92 nM[1]。 IC50 和靶标：IC50：59 nM (HER2)，92 nM (EGFR) 。

体外：Neratinib 对其他丝氨酸-苏氨酸激酶没有活性，例如 Akt、细胞周期蛋白 D1/cdk4、细胞周期蛋白 E/cdk2、细胞周期蛋白 B1/cdk1、IKK-2、MK-2、PDK1、c-Raf 和 Tpl-2，以及作为酪氨酸激酶 c-Met[1].
来那替尼（0.5 ng/mL–5 μg/mL，2 天）抑制显示高水平 HER- 2（3T3/neu、SK-Br-3 和 BT474）并且在既不表达 HER-2 也不表达 EGFR（3T3、MDA-MB-435 和 SW620）的细胞系中活性低得多 [1]< /sup>.
Neratinib (0-2 nM, 12-16 h) 将 BT474 细胞周期停滞在 G1-S 期[1]。
Neratinib 导致抑制MAPK 和 Akt 磷酸化、细胞周期蛋白 D1 水平的下调和 p27[1] 的诱导。

体内：Neratinib (HKI-272)（0-80 mg/kg/天；ig；42 天）对表达高水平 HER-2 或 EGFR 的癌细胞显示出抗癌活性[1]。

详情：www.medchemexpress.cn/Neratinib.html

参考文献：

[1]. Rabindran SK, et al. Antitumor activity of HKI-272, an orally active, irreversible inhibitor of the HER-2 tyrosine kinase. Cancer Res, 2004, 64(11), 3958-3965.