Heptelidic acid
中文名:萜烯七脂酸
CAS:57710-57-3
品牌:MedChemExpress (MCE)
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生物活性:Heptelidic acid (Koningic acid) 是一种倍半萜抗生素[1]。 Heptelidic acid 通过下调 caspases[2] 抑制依托泊苷诱导的细胞凋亡。康宁酸 (KA) 是一种特异性 GAPDH 抑制剂,IC50 为 90 μM[3]。
体外:Heptelidic acid 是一种倍半萜烯抗生素,存在于从土壤样品中分离出的三种不同真菌菌株的培养滤液中。庚酸产生菌、发酵、分离及表征[1].
庚酸抑制依托泊苷诱导的人白血病U937细胞凋亡[2].庚酸在依托泊苷处理 8 小时后,抑制 U937 细胞中 caspase-3 的诱导,IC50 值为 40 μM[2]。
Heptelidic acid (Koningic acid; KA) 是从Trichoderma 真菌中提取的天然产物,可直接与人GAPDH 的活性位点结合。 T 的表达式。 koningii KAr-GAPDH 成功地挽救了用 Heptelidic 酸处理的人类细胞的细胞活力。表达 T 的 HEK293T 细胞。 koningii KAr-GAPDH 在 0-200 μM Heptelidic acid 处理后表现出完整的细胞活力,IC50=5 μM[3]。
体内:庚酸 (Koningic acid; KA) 具有生物利用度,可诱导体内糖酵解的动态变化[3]。
参考文献:
[1]. Y Itoh, et al. A new sesquiterpene antibiotic, heptelidic acid producing organisms, fermentation, isolation and characterization. J Antibiot (Tokyo). 1980 May;33(5):468-73.
[2]. Jin Hee Kim, et al. Heptelidic acid, a sesquiterpene lactone, inhibits Etoposide-induced apoptosis in human leukemia U937 cells. J Microbiol Biotechnol. 2009 Aug;19(8):787-91.
[3]. Maria V Liberti, et al. A Predictive Model for Selective Targeting of the Warburg Effect through GAPDH Inhibition with a Natural Product. Cell Metab. 2017 Oct 3;26(4):648-659.e8.