Ketoconazole | 酮康唑 _ MedChemExpress (MCE)

MCE 国际站：Ketoconazole

中文名：酮康唑

CAS：65277-42-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Ketoconazole (R-41400) 是一种咪唑类抗真菌剂，是一种 CYP3A4 和 CYP24A1 抑制剂。 IC50 和目标：CYP3A4、CYP24A1。

体外：酮康唑 (R-41400) 是一种咪唑类抗真菌剂，在接受慢性真菌感染治疗的男性中，经常会出现雄激素缺乏症，包括性欲减退、男子女性型乳房、阳痿、少精症和睾酮水平降低[1] 。酮康唑 (R-41400) 也是一种细胞色素 P450 抑制剂[2]。酮康唑 (R-41400)，通过评估寄生虫学、组织病理学和生化参数，研究这些喹啉对曼氏血吸虫感染的抗血吸虫潜力。小鼠分为 7 组：未感染未治疗组 (I)、感染未治疗组 (II)、感染口服 PZQ (1,000 mg/kg) (III)、QN (400 mg/kg) (IV)、KTZ (10 mg/ kg)+QN 作为第 IV 组 (V)、HF (400 mg/kg) (VI) 和 KTZ（作为第 V 组）+HF（作为第 VI 组）(VII)。与单独使用 QN 或 HF 治疗的组相比，KTZ 加 QN 或 HF 对肝脏 CYP450（85.7% 和 83.8%）和 CYT b5（75.5% 和 73.5%）活性产生更多抑制（P<0.05）。这伴随着雌性（89.0% 和 79.3%）、蠕虫总数（81.4% 和 70.3%）和卵负荷（肝脏；83.8%、66.0% 和肠道；68%、64.5%）分别减少更多，和遇到被困在肝脏的寄生虫卵的肉芽肿反应[3]。 CYP24A1 抑制剂增强抗增殖作用，增加全身骨化三醇暴露，并促进半胱天冬酶非依赖性细胞凋亡途径的激活。酮康唑也是一种有效的外泌体生物发生和/或分泌抑制剂[4]。

热销产品：GN44028  | N-Methylnicotinamide  | Rivastigmine  | 4-​Hydroxyphenylpyruvic acid  | Parecoxib (Sodium)  | LE135  | PF 1022A  | 3-​Oxocholic acid  | Sulfapyridine  | Crocetin

研究领域：Anti-infection  |  Metabolic Enzyme/Protease  |  GPCR/G Protein  |  MAPK/ERK Pathway

作用靶点：Fungal  |  Cytochrome P450  |  Ras  |  Bacterial

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Seif El-Din SH, et al. Effect of ketoconazole, a cytochrome P450 inhibitor, on the efficacy of quinine and halofantrine against Schistosoma mansoni in mice. Korean J Parasitol. 2013 Apr;51(2):165-75.[2]. Eil C. Ketoconazole binds to the human androgen receptor. Horm Metab Res. 1992 Aug;24(8):367-70.[3]. Muindi JR et al. CYP24A1 inhibition enhances the antitumor activity of calcitriol. Endocrinology. 2010 Sep;151(9):4301-12.[4]. Amrita Datta, et al. High-throughput screening identified selective inhibitors of exosome biogenesis and secretion: A drug repurposing strategy for advanced cancer. Sci Rep. 2018 May 25;8(1):8161.