Genipin ((+)-Genipin) 是一种天然交联剂 |MedChemExpress (MCE)

中文名：京尼平

CAS：6902-77-8

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Genipin ((+)-Genipin) 是一种天然交联剂，来源于 Gardenia jasminoides Ellis 果实。京尼平抑制细胞中的 UCP2（解偶联蛋白 2）。京尼平具有多种生物活性，包括调节蛋白质、抗肿瘤、抗炎、免疫抑制、抗血栓形成和保护海马神经元等。京尼平也可用于 2 型糖尿病研究[1][2]。 

体外：京尼平增加线粒体膜电位，增加 ATP 水平，关闭 KATP 通道，并刺激胰岛细胞分泌胰岛素。京尼平通过 c-Jun N 末端激酶 (JNK) 的过度激活和随后的胰岛素受体底物-1 (IRS-1) 的丝氨酸磷酸化抑制胰岛素信号转导，从而损害 3T3-L1 脂肪细胞中胰岛素刺激的葡萄糖摄取[1].
京尼平激活 IRS-1、PI3-K 和下游信号通路并增加钙浓度，导致 C2C12 肌管葡萄糖转运蛋白 4 (GLUT4) 易位和葡萄糖摄取增加< sup>[1].
京尼平处理的 FaO 细胞的细胞质中细胞色素 c 含量显着增加。 caspase-3 和 caspase-7 的激活最终导致京尼平诱导的肝癌细胞凋亡过程。在用 200 μM 京尼平[2] 处理的 Hep3B 细胞中，ROS 水平显着增加。

激酶试验：简而言之，将肽底物 N-乙酰基-Asp-Glu-Val-Asp-ρ-硝基苯胺 (Ac-DEVD-ρNA) 添加到测定缓冲液（50 mM HEPES，pH 7.4，100 mM NaCl，0.1%）中的细胞裂解物中。 CHAPS、10 mM 二硫苏糖醇、1 mM EDTA、10% 甘油）并在 37°C 下孵育。在 405 nm 处监测底物的裂解。

 参考详情：www.medchemexpress.cn/Genipin.html

参考文献：

[1]. Ma C, et al. Genipin stimulates glucose transport in C2C12 myotubes via IRS-1 and calcium- dependent mechanism. J Endocrinol. 2012 Dec 20.

[2]. Kim BC, et al. Genipin-induced apoptosis in hepatoma cells is mediated by reactive oxygen species/c-Jun NH2-terminal kinase-dependent activation of mitochondrial pathway. Biochem Pharmacol. 2005 Nov 1;70(9):1398-407.

[3]. Ye D, et al. Genipin normalizes depression-like behavior induced by prenatal stress through inhibiting DNMT1. Epigenetics. 2018 Mar 9:1-22.