L-甲状腺素 (Levothyroxine； T4) 是一种合成激素 |MedChemExpress (MCE)

中文名：L-甲状腺素

CAS：51-48-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：L-甲状腺素 (Levothyroxine; T4) 是一种合成激素，用于甲状腺功能减退症的研究。 DIO 酶将具有生物活性的甲状腺激素（三碘甲腺原氨酸，T3）从 L-甲状腺素 (T4)[1] 转化。 IC50 和目标：甲状腺激素受体 。

体内：催化甲状腺素（激素原）转化为活性甲状腺激素的脱碘酶 (DIO) 与促甲状腺激素 (TSH) 水平相关。 DIO1 和 DIO2 催化甲状腺激素分泌的激活，而 DIO3 则起到分泌失活的作用。 DIO1 和 DIO2 的活性在垂体 TSH 分泌的负反馈调节中起关键作用[1]。已知 L-甲状腺素 (T4) 和三碘甲状腺原氨酸 (T3) 激素可调节离子通道、泵和调节性收缩蛋白的表达。此外，甲状腺激素已被证明会影响钙稳态和负责兴奋和收缩的通量，L-甲状腺素和三碘甲腺原氨酸调节其药理控制和分泌。在喂食无碘饮食 12 周的大鼠中，与喂食标准饮食的对照组相比，观察到三碘甲状腺原氨酸和 L-甲状腺素的水平显着降低 (p<0.001)。在用低剂量 L-甲状腺素治疗的组中，观察到 L-甲状腺素水平升高 (p=0.02)，而三碘甲状腺素水平与对照组几乎保持相似 (p=0.19)。与未治疗的甲状腺功能减退组（分别为 p<0.001 和 p=0.004）相比，用高剂量 L-甲状腺素治疗的大鼠三碘甲状腺素和 L-甲状腺素循环浓度显着增加，L-甲状腺素水平显着增加与对照值相比 (p=0.03)[2]。

动物体内实验:大鼠[2]使用Sprague-Dawley雌性大鼠(N=22)。将非妊娠大鼠分为四组：1）对照组，2）甲状腺功能减退症，3）用低剂量 L-甲状腺素（20 μg/kg/天）治疗的甲状腺功能减退症和 4）用高剂量 L-甲状腺素（100 μg）治疗的甲状腺功能减退症组。 /公斤/天）。对照大鼠（第 1 组）采用标准饮食喂养，而干预大鼠采用无碘饮食喂养 12 周，以诱发甲状腺功能减退症（第 2-4 组），再持续 4 周，以筛查甲状腺功能减退状态和 L -甲状腺素治疗。食物和水（无碘饮食）可随意获取。低剂量L-甲状腺素治疗组（第3组）或高剂量L-甲状腺素治疗组（第4组）每24小时腹腔注射一次，剂量分别为20μg/kg/天和100μg/kg/天。在开始对照饮食或无碘饮食后的第 12 周和第 16 周，收集血样用于甲状腺功能筛查。治疗结束时在全身麻醉（异氟烷 2%）下进行子宫切除术，并将两个子宫角放入生理克雷布斯溶液中，直到在不超过 1 小时内测量等长张力。

参考详情： www.medchemexpress.cn/l-thyroxine.html

参考文献：

[1]. Arici M, et al. Association between genetic polymorphism and levothyroxine bioavailability in hypothyroid patients. Endocr J. 2018 Mar 28;65(3):317-323.

[2]. Corriveau S, et al. Levothyroxine treatment generates an abnormal uterine contractility patterns in an in vitro animalmodel. J Clin Transl Endocrinol. 2015 Sep 9;2(4):144-149.