Naloxone hydrochloride 是 Opioid receptor 的拮抗剂 |MedChemExpress (MCE)

中文名：盐酸纳洛酮

CAS：357-08-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性：Naloxone hydrochloride 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naloxone hydrochloride 可减轻阿片类药物过量引起的呼吸抑制。Naloxone hydrochloride 可能会引起肺水肿和心律失常。

体内：Naloxone (2.0 mg/kg with constant infusion of 1.7 mg/kg/h) causes a significant improvement in neurobehavioral outcome which persists up to 4 weeks postinjury in rat. Naloxone treatment causes a modest and nonsignificant increase in mean arterial blood pressure (MAP)[1]. Naloxone (0.4 mg/kg) causes memory facilitation and antagonizes the amnestic effect of ACTH and epinephrine in rat[2]. Naloxone treatment diminishes the strength of the initial tetanus in a dose-related manner in cats. Naloxone (5 or 10 mg/kg, i.v.) causes subsequent doses of morphine to produce less PTP depression but has no effect on maximal twitch depression[3]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物体内实验:年轻成年Wistar大鼠用于测定：雌性用于实验1和3（年龄50-70天，体重100-185g），雄性用于实验2和4（年龄51-69天，体重140-200g）。两者使用相同的设备：一个由胶合板制成的 50×25×25 厘米盒子，正面为玻璃墙，其地板由 1 毫米口径的青铜条组成，间隔为 10 毫米。在任务l中，将一个5厘米高、25×25厘米的木平台引入到盒子中以覆盖网格的左半部分。老鼠被轻轻地抓住它们的身体，然后趴在面向左后角的平台上，此时石英计时器被激活。计算时间，直到动物从平台上走下来并将四只爪子放在网格上，然后连续传递 0.5 mA、60 Hz 的足部电击，直到动物返回平台。在任务 2 中，平台只有 7 厘米宽，并且只覆盖了网格最左边的 7 个条；足部电击只有 0.3 mA，每 2 秒以 0.4 毫秒的脉冲传递一次，直到动物爬回平台。每项任务训练后，立即将动物从腹腔注射以下之一的盒子中取出：盐水（1.0 mL/kg）、ACTH1-24（0.2或2.0 μg/kg）、盐酸肾上腺素（5.0或50.0 μg/kg） ）、人β-内啡肽（0.1 或 1.0 μg/kg）、盐酸纳洛酮（0.4 mg/kg）或 ACTH 或肾上腺素与 β-内啡肽或纳洛酮一起给予。将所有药物溶解在盐水中至注射体积为1.0mL/kg。训练 24 小时后，将动物再次放置在平台上（宽平台用于任务 1、实验 1 和 2，窄平台用于任务 2、实验 3 和 4），它们再次下到网格上的潜伏期与训练课程中一样进行测量。此措施的上限为 180 秒。

参考详情：www.medchemexpress.cn/Naloxone-hydrochloride.html

参考文献：

[1]. McIntosh TK, et al. Beneficial effect of the nonselective opiate antagonist naloxone hydrochloride and the thyrotropin-releasing hormone (TRH) analog YM-14673 on long-term neurobehavioral outcome following experimental brain injury in the rat. J Neurotrau

[2]. Izquierdo I, et al. Effect of ACTH, epinephrine, beta-endorphin, naloxone, and of the combination of naloxone or beta-endorphinwith ACTH or epinephrine on memory consolidation. Psychoneuroendocrinology. 1983;8(1):81-7.

[3]. Soteropoulos GC, et al. Neuromuscular effects of morphine and naloxone. J Pharmacol Exp Ther. 1973 Jan;184(1):136-42.

[4]. Sun L, et al. Endocannabinoid activation of CB1 receptors contributes to long-lasting reversal of neuropathic pain by repetitive spinal cord stimulation. Eur J Pain. 2017 May;21(5):804-814.