Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢物 和抗叶酸 剂 ｜MedChemExpress (MCE)

中文名：甲氨蝶呤

CAS：59-05-2

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生物活性：Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢物 和抗叶酸 剂，可抑制二氢叶酸还原酶，从而阻止叶酸转化为四氢叶酸，并抑制 DNA 合成。甲氨蝶呤也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿性关节炎和许多不同癌症（如急性淋巴细胞白血病）的研究[1][2] [3]。 IC50 和目标：抗叶酸[1]  

体内：Methotrexate (Amethopterin) 降低小鼠的胸腺和脾指数。 Methotrexate 在剂量≥5 mg/kg 时显着降低白细胞、胸腺和脾淋巴细胞。然而，治疗加对照组与模型组之间存在显着差异（p<0.01）。葡萄籽原花青素和西伯利亚人参刺五加苷的组合明显降低了甲氨蝶呤暴露对小鼠胸腺和脾脏指标的影响[2]。
甲氨蝶呤(MTX) (2 mg/kg; ip；每周一次，持续 5 周）对弗氏完全佐剂性关节炎有效。甲氨蝶呤（1 mg/kg；ip；每周一次，持续 5 周）和姜黄素（30 mg/kg 和 100 mg/kg，每周三次，持续 5 周；ip）的组合显示出显着的抗关节炎作用和防止血液学毒性[4]。

细胞试验：使用 96 孔微量滴定板在生长抑制实验中研究每种细胞系。由于 antifols 具有时间表依赖性，初步实验旨在确定最长的暴露持续时间，从而允许细胞连续对数期生长而不改变培养基，同时保持 SRB 光密度和细胞数量之间的线性关系。细胞铺板后 24 小时，将细胞系暴露于 antifol 中 120 小时（每个实验重复 3 次）。为了确保可以观察到完整的 S 形生存浓度曲线，研究了以下药物浓度：甲氨蝶呤 (0.002-5 μM)、AMT (0.0001-1 μM)、PXD (0.0003-10 μM)、TLX (0.0002-0.5)微米）。实验至少重复两次[1]。

动物体内实验:小鼠[2] 在甲氨蝶呤暴露前一周施用生物活性植物化学物质的组合。治疗组 I：给小鼠服用绿茶多酚和西伯利亚人参刺五加苷的组合（0.2 mL/10 g，每日一次 ig），持续 15 天，并给予单剂量甲氨蝶呤（2 mg/kg，每日一次 ip）第8天添加。治疗组II：小鼠给予葡萄籽原花青素和西伯利亚人参刺五加苷组合，持续15天，第8天以类似方式给予甲氨蝶呤。模型组：动物接受蒸馏水代替生物活性植物化学物质组合15天，并在第8天对该组应用相同的甲氨蝶呤方案。对照组：小鼠连续15天给予蒸馏水，第8天以类似方式给予生理盐水代替甲氨蝶呤。最终剂量后十二小时，通过颈椎脱臼处死动物。

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参考文献：

[1]. Tian H, et al. Understanding the mechanisms of action of methotrexate: implications for the treatment of rheumatoid arthritis. Bull NYU Hosp Jt Dis. 2007;65(3):168-73.

[2]. Swierkot J, et al. Methotrexate in rheumatoid arthritis. Pharmacol Rep. 2006 Jul-Aug;58(4):473-92.

[3]. Ehab Tousson, et al. The Effect of L-carnitine on Amethopterin-induced Toxicity in Rat Large Intestine.

[4]. Banji D, et al. Evaluation of the concomitant use of methotrexate and curcumin on Freund's complete adjuvant-induced arthritis and hematological indices in rats. Indian J Pharmacol. 2011;43(5):546-550.