知识点：实验中常见的几种聚乙二醇化多肽(PEG-Pramlintide/Exendin_4/GLP-1)

最新推荐文章于 2024-05-24 17:20:39 发布

rxbio

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分类专栏：科普聚乙二醇

本文链接：https://blog.csdn.net/rxbio/article/details/113562639

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本文介绍了聚乙二醇化(PEGylation)在普兰林肽、艾塞那肽和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)中的应用，通过PEG修饰延长了这些多肽的半衰期，增强了它们的稳定性和生物活性。例如，PEG-Pramlintide与胰岛素联合使用能有效降糖，而PEG-Exendin_4和PEG-GLP-1则提高了多肽在体内的持久性和抗酶解能力。

摘要由CSDN通过智能技术生成

1.普兰林肽（Pramlintide）

胰淀素类似物普兰林肽是将人胰淀素的25位、28位和29位氨基酸替换为脯氨酸。蛋白质一级结构改变之后，空间构象也相应发生变化，不仅充分保留了胰淀素的生理作用，改变了人胰淀素不可溶性及易于聚集的物理性质，避免了淀粉样沉积的形成，且不会诱导B细胞凋亡。普兰林肽N端与聚乙二醇共价连接的步骤，是在弱酸性条件下进行的，以 PEG-醛和普兰林肽为底物，在氰基硼氢化钠(NaCNBH3)的催化下，反应获得普兰林肽PEG化衍生物。普兰林肽聚乙二醇衍生物与胰岛素联合使用降糖维持时间与未经PEG修饰的普兰林肽相比,得到明显延长.该衍生物在制备用于治疗糖尿病的药物制剂中的应用.

在这里插入图片描述

聚乙二醇化普兰林肽衍生物：（部分）

FN-PEG-Pramlintide纤连蛋白聚乙二醇普兰林肽

GA-PEG-Pramlintide甘草次酸聚乙二醇普兰林肽

CONA-PEG-Pramlintide 刀豆球蛋白聚乙二醇普兰林肽

2.艾塞那肽(,Exendin_4)

艾塞那肽(,Exendin_4)是从生长在美国西南部和墨西哥沙漠的希拉毒蜥唾液发现的一种多肽物质，氨基酸序列的53%与人类血液中调控血糖的GLP-I同源。其氨基酸序列如下

H-His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH20研究发现，Exenatide