合成Hydroxycamptothecin，羟基喜树碱纳米晶体，ITZ纳米晶体，伊曲康唑纳米晶体

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基础信息：

羟基喜树碱纳米晶体

ITZ纳米晶体

伊曲康唑纳米晶体

分类：药物晶体

描述：

选择二氯甲烷和乙醇的混合溶剂为溶剂体系，分别以正交实验法和单因素实验法，采用SAS法成功制备出羟基喜树碱和喜树碱的纳米晶体。
 

制备过程：

如图2-2所示，经冷冻器冷却的CO2用一个高压泵连续引入500ml的沉降釜中，沉降釜的温度由热交换器来调节，压力由调节阀控制。实验前，需要在线控制系统中设置相关的实验参数(温度，压力，二氧化碳的流量，样品溶液的流速)。当系统参数达到稳定状态时，用另外一个高压泵将样品溶液以给定的流速通过一个0.5mm 的喷嘴引入沉降釜中。CO2的流速通过一个流量计来测量，在整个实验中恒定为20g/min。当溶液经过直径为0.5mm的喷嘴喷射到充满超临界二氧化碳的沉降釜中，溶剂和超临界二氧化碳充分混合与传质，溶剂的溶解能力降低，溶液过饱和，从而析出溶质颗粒。实验中将一个0.22um的超滤膜和一个5um的金属过滤膜放在沉降釜的底部用于收集产品。待样品溶液通入完毕后，关闭用于输送样品溶液的高压泵，继续通入CO2约40min 以除去残留的有机溶剂。实验结束后，先关闭CO2钢瓶，再在电脑的控制系统中点击停止，之后缓慢释放沉降釜内的压力止2~3bar，取出沉降釜，收集所得到的产品，并对产品进行后续表征。

结果表明，采用SAS法成功制备出羟基喜树碱和喜树碱的纳米晶体。正交实验结果表明，各过程参数对SAS法制备的羟基喜树碱纳米颗粒粒径影响的主次因素按顺序分别是：HCPT溶液流速(F)>混合溶剂体积比(VR)>温度(T)>HCPT溶液浓度(C)>压力(P)。单因素实验结果表明，SAS处理后喜树碱颗粒的粒径随着喜树碱溶液浓度和喜树碱溶液流速的增加而呈现增大趋势，随着温度的增加呈现先降低后增加趋势，随着压力和混合溶剂中二氯甲烷体积的增加呈现减小趋势。

FT-IR结果表明，SAS处理前后模型药物的化学结构不变；HS-GC结果表明，SAS处理后样品中二氯甲烷和乙醇的残留量远低于ICH对Ⅱ类和Ⅳ类残留溶剂量的规定的最低值；SEM结果表明，SAS法可以修饰模型药物的晶习。XRD、DSC和TGA结果表明，SAS法可制备模型药物的纳米多晶型或影响晶体的择优取向。 上述研究结果对定制药物纳米多晶型有很好的理论和应用价值。

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瑞禧生物仅用于科研，RL2023.12