XMD8-92 是一种有效的 ERK5 (BMK1)/BRD4 抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

XMD8-92

CAS：1234480-50-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：XMD8-92 是一种有效的 ERK5 (BMK1)/BRD4 抑制剂，Kd 分别为 80 和 190 nM。 XMD8-92 抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1，Kd 分别为 190、600 和 890 nM。抗癌活性[1][2]。 IC50 和目标：Kd：80 nM (ERK5/BMK1)。

体外：XMD8-92（0-5 μm；48 小时）抑制 HMEC 和癌细胞的增殖[1]。
XMD8-92 有效抑制 BMK1 激活并诱导 PML's（早幼粒细胞白血病）蛋白质）下游效应器，p21。 XMD8-92 显着抑制基质胶栓中碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 诱导的血管生成。 XMD8-92 显着诱导 HeLa 和 A549 细胞中的 p21 表达[1]。

体内：XMD8-92（ip；每天两次，持续 28 天）显着抑制异种移植人肿瘤的生长[1]。

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参考文献：

[1]. Yang Q, et al. Pharmacological inhibition of BMK1 suppresses tumor growth through promyelocytic leukemia protein.Cancer Cell. 2010 Sep 14;18(3):258-67.
[2]. Yang Q, et al. Targeting the BMK1 MAP kinase pathway in cancer therapy. Clin Cancer Res. 2011 Jun 1;17(11):3527-32.
[3]. Umapathy G, et al. The kinase ALK stimulates the kinase ERK5 to promote the expression of the oncogene MYCN in neuroblastoma. Sci Signal. 2014 Oct 28;7(349):ra102.
[4]. Lin EC, et al. ERK5 kinase activity is dispensable for cellular immune response and proliferation. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016;113(42):11865-11870.