RBN012759 是一种有效、选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂 |MedChemExpress (MCE)

CAS：2360851-29-0

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生物活性：RBN012759 是一种有效、选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂，IC50 为 <3 nM。 RBN012759 显示出比 monoPARP 高 300 倍的选择性，比 polyPARP 高 1000 倍。 RBN012759 在肿瘤外植体中降低促肿瘤巨噬细胞功能并引发炎症反应[1]。 

体外：RBN012759 (0.01-10 μM) 在人原代巨噬细胞中降低与 PARP14 自身 MARylation 对应的 MAR/PAR 信号，并以剂量依赖的方式稳定 PARP14 蛋白[1]。
RBN012759 (0.1 -10 μM) 减少人原代巨噬细胞中 IL-4 刺激的细胞因子分泌[1]。

体内：RBN012759（500 mg/kg BID；po）在小鼠中具有良好的耐受性，重复给药[1]。
RBN012759（100 mg/kg；po）表现出适度的口服生物利用度（30% ) 和由于中等清除率 (54 mL/min/kg) 和低稳态分布容积 (1.4 L/kg) 在小鼠体内的短血浆半衰期 (0.4 小时)[1]。

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参考文献：

[1]. Schenkel L, et, al. A potent and selective PARP14 inhibitor decreases pro-tumor macrophage function and elicits inflammatory responses in tumor explants. AACR Annual Meeting 2020.