中文名:猪去氧胆酸
CAS:83-49-8
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:4°C, protect from light
生物活性:Hyodeoxycholic acid 是由肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸,可作为 TGR5 (GPCR19) 激动剂,EC50 在 CHO 细胞中为 31.6 μM。 IC50 和靶标:EC50:31.6 μM(TGR5,在 CHO 细胞中)[1]
体外:Hyodeoxycholic acid 是由肠道菌群在小肠中形成的次级亲水性胆汁酸,作为 TGR5 的激动剂,在 CHO 细胞中的 EC50 为 31.6 µM[1]< /sup>。 Hyodeoxycholic acid (50, 100 μM) 增加参与 RAW 264.7 细胞胆固醇流出的基因(Abca1、Abcg1 和 Apoe)的表达[2]。
体内:Hyodeoxycholic acid (HDCA; 1.25% (wt/wt)) 在 LDLRKO 小鼠中明显减少脂肪量并增加瘦体重,但不会提高任何器官毒性标志物的血清水平。 Hyodeoxycholic acid 在 LDLRKO 的多个部位抑制动脉粥样硬化病变的形成,改善血浆脂蛋白谱,降低血浆葡萄糖水平和肠道胆固醇吸收效率,并通过粪便排出增加每日胆固醇排泄。 Hyodeoxycholic acid 还可以改善 HDL 功能,这可通过胆固醇流出测定法来衡量[2]。
动物体内实验:小鼠[2] 对于动脉粥样硬化研究,8 周龄雌性 LDLRKO 小鼠采用西方饮食(21% 脂肪,0.15% 胆固醇;TD.88137)喂养 8 周。此时对一组小鼠(基线组)实施安乐死,以测量主动脉根部区域和无名动脉的损伤。基线组未检查整个主动脉的动脉粥样硬化病变。然后将剩余的小鼠分为 2 组,并在安乐死前再喂食以下饮食 15 周:第 1 组,粗粮饮食(5% 脂肪,AIN-76A 啮齿动物饮食);第2组,食物+1.25%(wt/wt)猪去氧胆酸。对于其他研究,在表型测量之前,将 8 周龄雌性 LDLRKO 小鼠喂食饲料或饲料 + 1.25% 猪去氧胆酸 3 周。每周记录食物消耗和体重。使用 Bruker Minispec 和 Eco Medical Systems 的软件,通过磁共振成像 (MRI) 测量动物的全身脂肪质量和瘦体重[2]。
参考详情:www.medchemexpress.com/Hyodeoxycholic_acid.html
参考文献:
[1]. Sato H, et al. Novel potent and selective bile acid derivatives as TGR5 agonists: biological screening, structure-activity relationships, and molecular modeling studies. J Med Chem. 2008 Mar 27;51(6):1831-41.
[2]. Shih DM, et al. Hyodeoxycholic acid improves HDL function and inhibits atherosclerotic lesion formation in LDLR-knockout mice. FASEB J. 2013 Sep;27(9):3805-17.