SM1-71 _ MedChemExpress (MCE)

CAS：2088179-99-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：SM1-71 (compound 5) 是一种有效的 TAK1 抑制剂，Ki 为 160 nM，它还可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A/B, MAPK1/3, SRC 、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。 SM1-71可抑制多种癌细胞系[1][2][3]的增殖。 IC50 和目标：IC50：0.8 nM (GAK)、0.8 nM (YES1)、2 nM (SRC)、4.4 nM (AAK1)、5.4 nM (LIMK1)、7.1 nM (BMP2K)、9.3 nM (MAP2K2)、10.4 nM (MAP2K1)、28.7 nM (MAP3K1)、48.3 nM (MAPK1)、107 nM (MAPK3)[1]  

体外：SM1-71 (0.001-100 μM; 72 h) 以浓度依赖性方式有效抑制 H23 和 Calu-6 非小细胞肺癌细胞系的增殖[1]。
SM1-71（72 小时）在 11 种癌细胞系中的 8 种中诱导有效的细胞毒性，GR50 纳摩尔值和 GRmax 负值[2] 。

参考详情：https://www.medchemexpress.com/sm1-71.html

 

参考文献：

[1]. Rao S, et, al. Leveraging Compound Promiscuity to Identify Targetable Cysteines within the Kinome. Cell Chem Biol. 2019 Jun 20; 26(6): 818-829.e9.

[2]. Rao S, et, al. A multitargeted probe-based strategy to identify signaling vulnerabilities in cancers. J Biol Chem. 2019 May 24;294(21):8664-8673.

[3]. Tan L, et, al. Structure-guided development of covalent TAK1 inhibitors. Bioorg Med Chem. 2017 Feb 1; 25(3): 838-846.