AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid 是 AZD5153 的 6-Hydroxy-2-naphthoic acid |MedChemExpress (MCE)

CAS：1869912-40-2

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生物活性：AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid 是 AZD5153 的 6-Hydroxy-2-naphthoic acid。 AZD5153 是一种有效的、选择性的、可口服的 BET/BRD4 溴结构域抑制剂；以 1.7 nM 的 IC50 破坏 BRD4。 IC50 和目标：IC50：1.7 nM (BRD4)[1]  

体外：相对于 BD1，AZD5153 在置换全长 BRD4 方面表现出显着增强的效力，IC50 值分别为 5.0 nM 和 1.6 μM。 AZD5153 有效破坏 U2OS 细胞中的 BRD4 病灶，IC50 值为 1.7 nM。 AZD5153 有效下调整个细胞系组的 MYC 蛋白水平，无论它们对 AZD5153[1] 的敏感性如何。

体内：在急性髓性白血病、多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的多种异种移植模型中，使用 AZD5153 会导致肿瘤停滞或消退。 AZD5153 治疗显着影响 MYC、E2F 和 mTOR[1] 的转录程序。

动物体内实验:小鼠：通过口服灌胃微型泵输注用媒介物（0.5％羟甲基纤维素，0.1％Tween80）或AZD5153治疗小鼠。对于AZD5153的连续给药，将化合物溶解在20％v/v DMSO/60％v/v HP-B-CD水中，装入微型泵中并植入小鼠皮下。将收集的肿瘤碎片速冻或固定在 10% 缓冲福尔马林中。从同一只小鼠采集血样并在 EDTA 中稳定。血浆浓度通过液相色谱/串联质谱法测定[1]。

 参考详情：www.medchemexpress.cn/AZD5153_6-Hydroxy-2-naphthoic_acid.html

参考文献：

[1]. Rhyasen GW, et al. AZD5153: A Novel Bivalent BET Bromodomain Inhibitor Highly Active against Hematologic Malignancies. Mol Cancer Ther. 2016 Nov;15(11):2563-2574.