E7090 是一种有效的，具有口服活性的选择性 FGFR 抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

E7090 | FGFR1/2/3抑制剂
 

纯度：99.64%

CAS：1622204-21-0

分子量：587.67

分子式：C32H37N5O6

运输条件：美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。

存储方式：

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

产品活性：E7090 是一种有效的，具有口服活性的选择性 FGFR 抑制剂，对 FGFR1/FGFR2/FGFR3/FGFR4 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。

生物活性：E7090 is an orally available, potent, and selective FGFR inhibitor with IC50s of 0.71 nM, 0.50 nM, 1.2 nM, and 120 nM for FGFR1/FGFR2/FGFR3/FGFR4, respectively[1].

体外：E7090抑制含有FGFR2扩增的人胃癌细胞系SNU-16的生长，IC50值为3 nM[1]。E7090抑制SNU-16细胞增殖，IC50值为5.7 nM[2]。E7090在体外可抑制含有多种FGFR基因异常的人癌细胞系的增殖，如扩增、突变或易位，这一点已被FGFR信号传导的抑制所证实[1]。E7090与两种代表性抑制剂之间的FGFR1激酶具有相互作用动力学，琥珀酸E7090的停留时间为19分钟[1]。

体内：药效学分析显示，E7090以剂量依赖的方式抑制SNU-16异种移植肿瘤中FGFRs的磷酸化[1]。E7090 (6.25-50 mg/kg，口服，每日1次)治疗可延长4T1小鼠肺转移模型的生存期[2]。

参考文献：

[1]. Saori Watanabe Miyano, et al. E7090: A potent and selective FGFR inhibitor with activity in multiple FGFR-driven cancer models with distinct mechanisms of activation. AACR 106th Annual Meeting 2015; April 18-22, 2015; Philadelphia, PA.

[2]. Saori Watanabe Miyano, et al. E7090, a Novel Selective Inhibitor of Fibroblast Growth Factor Receptors, Displays Potent Antitumor Activity and Prolongs Survival in Preclinical Models. Mol Cancer Ther. 2016 Nov;15(11):2630-2639.

参考：www.medchemexpress.cn/e7090.html