E7090 | FGFR1/2/3抑制剂
纯度:99.64%
CAS:1622204-21-0
分子量:587.67
分子式:C32H37N5O6
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
存储方式:
Powder | -20°C | 3 years |
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4°C | 2 years | |
In solvent | -80°C | 6 months |
-20°C | 1 month |
产品活性:E7090 是一种有效的,具有口服活性的选择性 FGFR 抑制剂,对 FGFR1/FGFR2/FGFR3/FGFR4 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。
生物活性:E7090 is an orally available, potent, and selective FGFR inhibitor with IC50s of 0.71 nM, 0.50 nM, 1.2 nM, and 120 nM for FGFR1/FGFR2/FGFR3/FGFR4, respectively[1].
体外:E7090抑制含有FGFR2扩增的人胃癌细胞系SNU-16的生长,IC50值为3 nM[1]。E7090抑制SNU-16细胞增殖,IC50值为5.7 nM[2]。E7090在体外可抑制含有多种FGFR基因异常的人癌细胞系的增殖,如扩增、突变或易位,这一点已被FGFR信号传导的抑制所证实[1]。E7090与两种代表性抑制剂之间的FGFR1激酶具有相互作用动力学,琥珀酸E7090的停留时间为19分钟[1]。
体内:药效学分析显示,E7090以剂量依赖的方式抑制SNU-16异种移植肿瘤中FGFRs的磷酸化[1]。E7090 (6.25-50 mg/kg,口服,每日1次)治疗可延长4T1小鼠肺转移模型的生存期[2]。
参考文献:
[1]. Saori Watanabe Miyano, et al. E7090: A potent and selective FGFR inhibitor with activity in multiple FGFR-driven cancer models with distinct mechanisms of activation. AACR 106th Annual Meeting 2015; April 18-22, 2015; Philadelphia, PA.
[2]. Saori Watanabe Miyano, et al. E7090, a Novel Selective Inhibitor of Fibroblast Growth Factor Receptors, Displays Potent Antitumor Activity and Prolongs Survival in Preclinical Models. Mol Cancer Ther. 2016 Nov;15(11):2630-2639.
参考:www.medchemexpress.cn/e7090.html