核酸递送脂质纳米颗粒 核酸递送辅料DC-CHOL 阳离子脂质 胆固醇

核酸递送脂质纳米颗粒(LNP)的关键辅料核酸递送脂质纳米颗粒一般由以下辅料组成

  1. 阳离子脂质: 与带负电的 mRNA 结合,可高效包载核酸药物,同时提供正电荷,与带负电荷的mRNA复合,有助于内涵体逃逸,mRNA体内转染,可离子化脂质具有pH敏感性。常用的阳离子脂质体有DOTAP Cl,DLin-MC3-DMA,DC-CHOL等。
  2. 胆固醇:稳定LNP结构,调节膜流动性,提高粒子稳定性
  3. 辅型脂质:常用的辅型脂质有DOPE,稳定粒子,破坏内涵体稳定性,提高核酸递送效率
  4. 聚乙二醇化磷脂:提高粒子稳定性,减少粒子在体内与血浆蛋白的结合,延长体循环时间。例如DMG-PEG2000,DSPE-MPEG2000等
  5. 稳定剂:蔗糖或海藻糖,提高LNP和mRNA疫苗的稳定性,防止脂质黏性过大


上述纳米药物载体可以借助肿瘤EPR(增强的渗透于滞留)效应实现肿瘤靶向给药,同时还可以在表面修饰靶向配体而实现主动靶向递送,还可以结合成像单元构建具有靶向诊疗一体化功能的纳米药物。

八大纳米材料载药平台

1.聚合物胶束/胶囊载药平台

2.脂质体载药平台

3. 磁性脂质纳米颗粒载药平台

4.聚合物(蛋白、树枝状大分子)纳米粒载药平台

5.纳米乳载药平台

6.金纳米颗粒(球形颗粒、金纳米棒)载药平台

7.纳米石墨烯载药平台

8.智能凝胶载药平台

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