MPEG-PDLLA聚合物胶束包裹疏水性药物多西他赛

MPEG-PDLLA聚合物胶束包裹疏水性药物多西他赛

具有良好亲水性的聚醚高分子物质——聚乙二醇（PEG）是最常使用的亲水性嵌段。不过，PEG属于非生物降解性的聚合物，只有低分子量PEG可以被吞噬细胞所吞噬或通过肾滤膜排出体外，通常选用1000～12000分子量范围的PEG作为共聚物的亲水嵌段。

由于PLA的结构中含有大量酯键，而酯键为疏水性基团，因而降低了PLA 的水溶性，能够用于制备具有缓释功能的微球。但是，对于难溶性药物制备成注射液，需要具有两亲性（疏水性基团 & 亲水性基团）的表面活性剂，才能将药物包裹在疏水内核中

亲水链PEG分布在胶束外部，由于需要与细胞直接接触，因此聚合物胶束（注射给药）的亲水链段材料需要生物相容性良好、无毒、无免疫原性。这类材料同时还能保护疏水内核及所包裹的药物避免被部分人体组织识别和摄取，延长其体内循环时间，进而通过渗透滞留增强效应（EPR effect）在肿瘤部位聚集。

Nanoxel® M同样来自韩国生物制药公司SamyangBiopharm，以甲氧基聚乙二醇-b-聚D,L-丙交酯（mPEG-b-PDLLA）聚合物为材料开发的一款聚合物胶束（包载多西他赛），已于2012年在韩国上市。

这款产品采用薄膜水化途径的固体分散体技术制备，粒径高度均一，但是其稳定性并不理想。相比于普通的多西他赛注射液（Taxotere），Nanoxel® M不含聚山梨酯80，显著改善药物安全性。目前Nanoxel® M正在进行一项临床研究：与奥沙利铂联用用于治疗转移性食管鳞状细胞癌。

中文名称	定制胶束纳米颗粒
荧光	可定制Cy、FITC、RB、DIR等各种荧光标记
载药	可定制包载各种疏水性药物
靶向修饰	可定制表面修饰多肽、甘露糖和其他靶向分子
表征	根据实际需要提供粒径、电位、载药率、包封率、电镜图、稳定性试验和药物释放试验等

魅罗科技(MeloPEG)

MPEG-b-PDLLA

MPEG-b-PLLA

MPEG-b-PCL

MPEG-b-PLGA

MPEG-DSPE

MPEG-b-PASP

MPEG-b-PLL

MPEG-b-P(Glu)