脂质体修饰改性载入两亲性分子前药的制备

TPGS是一种聚合度为23的聚乙二醇链，具有较好的热稳定性，在空气中能够稳定存在，对光、氧、氧化剂以及自由基作用稳定，对碱不稳定。TPGS是一种非离子型表面活性剂，含有极性亲水性的聚乙二醇长链和非极性疏水性的维生素E。

TPGS到达细胞膜基顶后可直接与P-糖蛋白相互作用，抑制ATP酶的活性，从而逆转P-糖蛋白介导的多药耐药，并抑制P-糖蛋白介导的药物传递。

在脂质体表面引入两亲性的TPGS分子，可降低免疫系统对脂质体的识别和清除，延长其体循环时间。与PEG修饰的脂质体相比，TPGS修饰的脂质体其药物包封率更高，加之TPGS的增溶作用，可使药物的释放更快，释放率更高。

TPGS中PEG长链对胰腺酶有较大的空间位阻，以其修饰脂质体后，可明显增强脂质体的稳定性，从而用于蛋白质类，以及一些在胃肠道中降解严重的药物口服给药系统，以提高药物的口服生物利用度。

TPGS由于其两亲性的结构，且安全无毒，具有良好的生物相容性和生物降解性，已成为一种新型的药用辅料，倍受广大药剂工作者的青睐。目前，P-糖蛋白抑制作用和良好的表面活性剂性质成为TPCS最具潜力的应用特性。

相关产品：

壳聚糖修饰PLGA纳米粒

叶酸修饰阿糖胞苷

BSA修饰白桦脂酸纳米

叶酸修饰硬脂酸接枝白芨(FA-BSPs-SA)

麦胚凝集素修饰PEG-PLA纳米粒(WGA-NP)

转铁蛋白靶向紫杉醇

蛋白酶抑制剂雷公藤红素

川芎醇经偶联卡尼汀

硒代半胱氨酸(Sec)蛋白修饰GPx

白蛋白修饰5氟尿嘧啶

P-糖蛋白ATP修饰银杏内酯B

活性白介素修饰融合蛋白

抗人精浆蛋白单链抗体/人羧钛酶a融合蛋白

白蛋白结合型肿瘤修饰布洛芬

白蛋白结合型修饰吉西他滨

导向酶修饰甲氨喋呤-α-肽

牛血清白蛋白(BSA)载入顺铂

原癌基因蛋白修饰达沙替尼

天冬氨酰基蛋白酶抑制赖氨酸

瑞禧生物WFF.2022.2