TP-10 是一种选择性 PDE10A 抑制剂,IC50 值为 0.8 nM | MedChemExpress (MCE)

TP-10

CAS:898563-00-3

品牌:MedChemExpress (MCE)

存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性:TP-10 是一种选择性 PDE10A 抑制剂,IC50 值为 0.8 nM。 TP-10 显示抗氧化活性,对 DPPH 和 CUPRAC 的 IC50 分别为 31.72 和 16.04 μg/ml。 TP-10可用于神经病变的研究[1][2][3]。 IC50 和目标:IC50:0.8 nM (PDE10A)、31.72 μg/mL (DPPH)、16.04 μg/mL (CUPRAC)[1][3] 。

体外:TP-10 (10 μg /mL; 24 h) 影响人脑源性细胞 (U-87 MG) 中的总活性氧[3]。

体内:TP-10(0.1-10 mg/kg;ih 一次)对环核苷酸有影响[2]。

参考文献:

[1]. Schmidt CJ, et al. Preclinical characterization of selective phosphodiesterase 10A inhibitors: a new therapeutic approach to the treatment of schizophrenia. J Pharmacol Exp Ther. 2008 May;325(2):681-90.
[2]. Kaproń B, et al. 1,2,4-Triazole-based anticonvulsant agents with additional ROS scavenging activity are effective in a model of pharmacoresistant epilepsy. J Enzyme Inhib Med Chem. 2020 Dec;35(1):993-1002.
[3]. Hamaguchi W, et al. Synthesis and in vivo evaluation of novel quinoline derivatives as phosphodiesterase 10A inhibitors. Chem Pharm Bull (Tokyo). 2014;62(12):1200-1213.

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