GB1107 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Galectin-3抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

GB1107

CAS：1978336-61-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：-20°C, stored under nitrogen

生物活性：GB1107 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Galectin-3 (Gal-3) 抑制剂，对人 Galectin 的 Kd 为 37 nM -3。 GB1107 在同源模型中减少人和小鼠肺腺癌的生长并阻止转移[1]。 IC50 和目标：Kd：37 nM（人类 Gal-3）[1]。 

体外：通过流式细胞术分析，用 GB1107 (0-1 μM) 处理可增加 LLC 细胞中的肿瘤 M1 巨噬细胞极化和 CD8+ T 细胞浸润。 GB1107 增强 PD-L1 免疫检查点抑制剂的作用，增加细胞毒性（IFN-γ、颗粒酶 B、穿孔素-1、Fas 配体）和凋亡（裂解的 caspase-3）效应分子的表达[1]。

体内：GB1107（10 mg/kg，口服，植入后第 18-30 天每天一次）治疗可显着降低肿瘤生长和最终肿瘤重量[1]。

参考文献：

[1]. Vuong L, et al. An orally active galectin-3 antagonist inhibits lung adenocarcinoma growth and augments response to PD-L1 blockade. Cancer Res. 2019 Jan 23. pii: canres.2244.2018.