α-银环蛇毒素是烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争性拮抗剂 | MedChemExpress (MCE)

α-Bungarotoxin

CAS：11032-79-4

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生物活性：α-银环蛇毒素是烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争性拮抗剂。 α-金环蛇毒素是一种选择性 α7 受体 阻滞剂，可阻断 α7 电流，IC50 为 1.6 nM，并且在一定浓度下对 α3β4 电流没有影响高达 3 μM[1][2]。

体外：α-银环蛇毒素以高亲和力特异性结合烟碱型乙酰胆碱受体，并与天然配体竞争结合。 α-金环蛇毒素 (α-BTX) 是一种有效的烟碱型乙酰胆碱受体功能竞争性抑制剂，由于神经肌肉接头处 AcChoRs 的功能性阻断[3] 而具有剧毒。

参考文献：

[1]. Hannan S, et al. Snake neurotoxin α-bungarotoxin is an antagonist at native GABA(A) receptors. Neuropharmacology. 2015;93:28-40.
[2]. López MG, et al. Unmasking the functions of the chromaffin cell alpha7 nicotinic receptor by using short pulses of acetylcholine and selective blockers. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998;95(24):14184-14189.
[3]. Balass M, et al. The alpha-bungarotoxin binding site on the nicotinic acetylcholine receptor: analysis using a phage-epitope library. Proc Natl Acad Sci U S A. 1997;94(12):6054-6058.