TP-064 是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 4 (PRMT4； CARM1) 抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

TP-064

CAS：2080306-20-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：TP-064 是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 4 (PRMT4; CARM1) 抑制剂 (IC50 <10 nM)。 TP-064 抑制 BAF155（IC50 为 340 nM）和 MED12（IC50 为 43 nM）的二甲基化). TP-064 对除 PRMT6 之外的其他家族成员没有活性（IC50 为 1.3 μM）。 TP-064 具有抗癌活性[1]。 

体外：TP-064（1 μM；72 小时）处理可降低处于 S 期和 G2/M 期的 NCI-H929 细胞比例，同时增加 G1 期分数[1]。
TP-064 （0.03-3 μM；72 小时）治疗以剂量依赖性方式降低 TP-064 敏感和不敏感细胞中的二甲基-BAF155 水平[1]。
TP-064 （10 nM-10 μM；6 天）处理以剂量依赖性方式抑制 NCI-H929、RPMI8226 和 MM.1R 细胞的生长，但对急性髓性白血病、结肠癌或肺癌细胞系没有影响[1]。

体内：TP-064（10 mg/kg；腹腔注射；5 天内 3 次）在 C57BL/6 小鼠中诱导腹膜炎相关的中性粒细胞增多[2]。

参考文献：

[1]. Kazuhide Nakayama, et al. TP-064, a potent and selective small molecule inhibitor of PRMT4 for multiple myeloma. Oncotarget. 2018 Apr 6;9(26):18480-18493.
[2]. Yiheng Zhang, et al. PRMT4 inhibitor TP-064 inhibits the pro-inflammatory macrophage lipopolysaccharide response in vitro and ex vivo and induces peritonitis-associated neutrophilia in vivo. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis. 2021 Jul 24;1867(11):166212.