中文名:盐酸多奈哌齐
CAS:120011-70-3
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:Donepezil Hydrochloride (E2020) 是一种可逆的选择性 AChE 抑制剂,对 AChE 活性的 IC50 为 6.7 nM。 Donepezil 对 AChE 的选择性高于 BuChE[1]。 Donepezil 对 Aβ42 神经毒性具有神经保护作用[2]。
体外:多奈哌齐的神经保护机制与增强Akt和GSK-3β的磷酸化,降低tau和糖原合成酶的磷酸化有关[2]。
体内:Donepezil 治疗 (3 mg/kg) 显着阻止东莨菪碱诱导的小鼠记忆障碍的进展[3]。
多奈哌齐的药代动力学研究表明,口服治疗(3 和 10 mg/kg)后,多奈哌齐的平均血浆峰值浓度分别约为 1.2±0.4 小时和 1.4±0.5 小时;绝对生物利用度计算为 3.6%[3]。
参考详情:Donepezil Hydrochloride (E2020,盐酸多奈哌齐) - 仅供科研 | AChE抑制剂 | MCE
参考文献:
[1]. H Ogura, et al. Comparison of inhibitory activities of donepezil and other cholinesterase inhibitors on acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase in vitro. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 2000 Oct;22(8):609-13.
[2]. Min-Young Noh,et al. Neuroprotective effects of donepezil through inhibition of GSK-3 activity in amyloid-beta-induced neuronal cell death. J Neurochem. 2009 Mar;108(5):1116-25.
[3]. Chang Yell Shin, et al. The Effects of Donepezil, an Acetylcholinesterase Inhibitor, on Impaired Learning and Memory in Rodents. Biomol Ther (Seoul). 2018 May 1;26(3):274-281.