Isoorientin 是一种有效的 COX-2 抑制剂 |MedChemExpress (MCE)

中文名：异荭草素

CAS：4261-42-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Isoorientin 是一种有效的 COX-2 抑制剂，IC50 值为 39 μM。 IC50 和靶标：IC50：39 μM (COX-2)[1]  

体外：Isoorientin 是 Pueraria tuberosa 块茎中 Cyclooxygenase-2 (COX-2) 的选择性抑制剂[1]。 PANC-1 和 PATU-8988 细胞在 Isoorientin（0、20、40、80 和 160 μM）存在的情况下生长 24 小时，并添加 CCK8 溶液。在 20、40、80 和 160 μM 的浓度下，细胞活力显着降低。将细胞与异荇菜素（PANC-1 为 0、20、40、80 和 160 μM；PATU-8988 为 0、20、40、80、160 和 320 μM）培养 24 小时后，p 的表达-AMPK 和 AMPK 通过蛋白质印迹法进行评估。 Isoorientin 处理后，p-AMPK 表达增加。然后在shRNA组中，以80μM的浓度检测异荇葜素的作用。 shRNA组中AMPK和p-AMPK的表达水平远低于野生型PC细胞（WT）和转染阴性对照慢病毒（NC）组[2]。

体内：用 10 mg/kg 和 20 mg/kg 体重的异菝葜素处理的动物爪水肿在统计学上显着减少，平均峰值厚度分别为 1.19±0.05 毫米和 1.08±0.04 毫米。这表明与对照组相比，异荇葖素可显着减轻足部水肿[3]。

细胞试验：PANC-1 和 PATU-8988 细胞接种到 96 孔板上。每孔含有约 5,000 个细胞和 200 μL 含 10% FBS 的培养基。当每孔细胞达到70％汇合时，更换培养基，并添加具有不同浓度异荭草素的无FBS培养基。 24小时后，用PBS洗涤细胞一次，弃去含有异东方素的培养基，加入100μL不含FBS的培养基和10μL细胞计数试剂盒8（CCK8）试剂。将细胞在37°C下再孵育1-2小时，并使用ELISA读数器在490 nm处检测每个孔的吸光度。细胞活力表示为吸光度的倍数变化[2]。

动物体内实验:小鼠[3]在爪水肿模型中，腹腔内给予异东方素或塞来昔布，一小时后将角叉菜胶直接注射到爪中。在气囊模型中，所有处理均与角叉菜胶一起直接注入袋腔中。异荭草素比角叉菜胶早三小时注射到袋腔中。将异荭草素和塞来昔布注入小鼠气囊中。在 DMSO 中制备异荭草素 (100 mg/mL) 和塞来考昔 (100 mg/mL) 的储备溶液，并在治疗时进一步稀释。将动物分为 5 个不同组，如下：对照组（DMSO 处理）；角叉菜胶（0.5 mL 1.5% (w/v) 角叉菜胶盐水溶液）处理；角叉菜胶+塞来昔布（20mg/kg体重）处理；角叉菜胶+异荭草苷(10mg/Kg体重)处理；角叉菜胶+异荭草苷（20 mg/Kg 体重）处理。

 参考详情：www.medchemexpress.cn/Isoorientin.html

参考文献：

[1]. Sumalatha M, et al. Isoorientin, a Selective Inhibitor of Cyclooxygenase-2 (COX-2) from the Tubers of Pueraria tuberosa. Nat Prod Commun. 2015 Oct;10(10):1703-4.

[2]. Ye T, et al. Isoorientin induces apoptosis, decreases invasiveness, and downregulates VEGF secretion by activating AMPK signaling in pancreatic cancer cells. Onco Targets Ther. 2016 Dec 12;9:7481-7492.

[3]. Anilkumar K, et al. Evaluation of Anti-Inflammatory Properties of Isoorientin Isolated from Tubers of Pueraria tuberosa. Oxid Med Cell Longev. 2017;2017:5498054.