99mtc:锝99m同位素-小分子/抗体/纳米粒子等材料放射性标记材料标记实验的设计原则

99mtc:锝99m同位素-小分子/抗体/纳米粒子等材料放射性标记材料

99mtc:锝99m同位素-小分子/抗体/纳米粒子等材料放射性标记材料

 

标记实验的设计原则

设计一个放射性同位素的标记实验应从实验的目的性，实验所具备的条件和对放射性的防护水平三方面着手考虑。原则上必须从两个主要方面来设计放射性标记实验：一是必须寻求有效的、可重复的测定放射性强度的条件，二是必须选择一个合适的比活度 λqδ（单位是原子/时间/分子，dpm/mol或ci/mol）。其中，λ=-dN’dt/N’为该处放射性原子核的衰变常数。q=N ’/n’，表示 n’ 个该化学形式分子为N’个放射性原子所标记。δ=n’/n 表示放射性标记的分子数 n’ 与总分子数（标记的加未标记的）n 之比。采用放射性同位素标记技术来实现所研究课题预期目的全部或一部分，一般须经过实验准备阶段，实验阶段和放射性废物处理三个步骤。

（一）实验准备阶段

1、标记剂的选择

选定放射性标记剂的比活度 λqδ 的值必须足够大，以保证实验所需要的灵敏度，而又要尽可能地小，使得在该实验条件下辐射自分解可忽略。一般情形是根据实验目的和实验周期长短，来选择具有合适的衰变方式，辐射类型和半衰期，且放射毒性低的放射性同位素。如今已确定的放射性核素包括天然的 58 种和人工制造的约 1300 种，其中大多数不常能用作放射性标记剂。主要原因是制备困难、半衰期不合适及放射性不足以定量。在任何一种生产方法中，生产步骤很可能包含或多或少的化学处理，因而标记实验人员需要了解某个核素及其周围的那些元素的化学性质，因为它们有可能成为此放射性同位素的杂质。

放射性同位素都衰变（经过或不经过中间状态）到处于基态的子体核素，衰变时伴随各种形式的能量辐射，如 α、β-、β+、γ、X 放射等。在选择标记剂时，标记实验人员要仔细研究衰变纲图，根据实验条件和计数条件来决定那一种辐射，在衰变纲变内，代表核能级的两条水平线之间和距离表示能量差，↑ 或 ↓ 表示能级同伴随原子序数增或减少的能量，↓ 表示从激发态至基态的同质异能跃迁。一般要选择较适宜的半衰期 τ 的放射性同位素，使 τ 足够长，从而使衰变校正有意义或干脆不必作衰变校正，同时又要足够短，能较安全地进行标记实验，并使得放射性废物容易处理，在实际工作中，使用的放射性同位素的半衰期应该与实验需要持续的时间 t 相适应，如对于某个实验，t/τ=0.04 时，应所选放射性同位素的衰变校正为 3.5%；而 t/τ=0.10 时，应选放射性同位素的衰变校正为 6.6%。t/τ=0.15 时，应选用其衰变校正为 10%。

在体外标记条件，一般选用半衰期较长而射线强度适中，既利于探测，又易于防护和保存的放射性标记剂。体内标记条件下，若实验周期短，应选用半衰期短，且能放出一定强度 r 射线物放射性同位素，若实验周期长，如需要将动物活杀后对组织脏器分别测定的，则应选用半衰期较长放射性同位素。此外，根据实验目的来选用定位的或不定位的标记标记剂，例如研究氨基酸的脱羧反应，14C 应标记在羧基上，只有这种定位标记的氨基酸，才能在脱羧后产生 14CO2。而有些实验不要求特定位置标记，只须均匀标记即可。

选择放射性标记剂还必须同时满足高化学纯度，高放射性核纯度的要求。在标记剂制备期间、贮存期间以用试验体系中所使用的溶剂、化学试剂、酶等可能会产生化学杂质、放射化学杂质及辐射自分解引起的放射性杂质，这些杂质的存在，使得标记实验中使用的标记剂不“纯”，而或多或少影响实验的结果，甚至会导致错误结