多肽合成： Apelin-36(rat, mouse) 230299-95-3

Apelin-36(rat, mouse) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-36(rat, mouse) 与 APJ 受体结合，IC50 为 5.4 nM，显著抑制 cAMP 的产生，EC50 为 0.52 nM。Apelin-36(rat, mouse) 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。

 

英文名称：Apelin-36(rat, mouse)

中文名称：爱帕琳肽

CAS号：230299-95-3

分子式：C185H304N68O43S

分子量：4200.89

纯度：≥95% or 98%

货期：现货

性状：白色固体粉末

储存条件：-20℃

水溶性：溶于水 1.60 mg/ml

序列：LEU-VAL-LYS-PRO-ARG-THR-SER-ARG-THR-GLY-PRO-GLY-ALA-TRP-GLN-GLY-GLY-ARG-ARG-LYS-PHE-ARG-ARG-GLN-ARG-PRO-ARG-LEU-SER-HIS-LYS-GLY-PRO-MET-PRO-PHE

 

Apelin-36（针对大鼠和小鼠）是一种高度特异性的内源性生物活性肽，它作为孤儿G蛋白偶联受体（GPCR）APJ的强效激动剂，在多种生理和病理过程中发挥着重要作用。这种肽类分子与APJ受体的结合展现出极高的亲和力，其半数抑制浓度（IC50）仅为5.4纳摩尔（nM），意味着在极低的浓度下就能有效激活APJ受体，触发下游信号转导通路。

Apelin-36与APJ受体结合后，主要通过抑制细胞内环磷酸腺苷（cAMP）的产生来发挥作用。环磷酸腺苷是一种重要的第二信使分子，参与调节多种细胞功能。Apelin-36的EC50值（即达到半数最大效应时的浓度）仅为0.52 nM，表明其激活APJ受体并抑制cAMP产生的效率极高，这是其作为生物活性分子的一个重要特征。

除了上述的细胞内信号调节功能外，Apelin-36还展现出对HIV-1和HIV-2病毒株的抑制作用。这一发现揭示了其在抗病毒领域的潜在应用前景。具体而言，Apelin-36能够阻断这两种HIV毒株进入表达APJ受体的NP-2/CD4细胞。NP-2/CD4细胞是HIV感染的重要靶细胞之一，Apelin-36通过抑制病毒进入这些细胞，从而可能在HIV感染的治疗或预防中发挥作用。

值得注意的是，Apelin-36的这些生物活性与其作为APJ受体激动剂的身份密切相关。APJ受体在多种组织和器官中广泛表达，包括心血管系统、中枢神经系统、内分泌系统以及免疫系统等，因此，Apelin-36可能通过这些系统发挥广泛的生理和病理调节作用。例如，在心血管系统中，Apelin-36可能通过激活APJ受体来调节血压、心率以及心肌收缩力等；在中枢神经系统中，它可能参与调节食欲、能量平衡以及神经保护等过程。

总之，Apelin-36作为一种内源性孤儿G蛋白偶联受体APJ的强效激动剂，具有多种生物活性和潜在的应用价值。未来的研究将进一步揭示其在生理和病理过程中的具体作用机制，并探索其在相关疾病治疗中的潜在应用。