CYN 154806 TFA；2828432-46-6； Ac-4NO2FDCYDKTCDY-NH2（含二硫键连接方式）

楚肽生物-fei

于 2025-02-17 21:13:51 发布

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基本信息

英文名称：CYN 154806 TFA
中文名称：暂未找到标准统一的中文名称，可理解为 CYN 154806 三氟乙酸盐
氨基酸序列：Ac-{L-4-NO2-Phe}{D-CYS} Y {D-TRP} KTC {D-TYR}-NH2（二硫键：Cys2-Cys7 ）
单字母序列：暂未找到对应简洁表述，根据氨基酸序列为 Ac-4NO2FDCYDKTCDY-NH2（含二硫键连接方式）
三字母序列：Ac-{L-4-NO2-Phe}{D-CYS}-Tyr-{D-TRP}-Lys-Thr-Cys {D-TYR}-NH2（二硫键：Cys2-Cys7 ）
分子量：1311.36（三氟乙酸盐形式）；1197.34（非三氟乙酸盐形式）
产品信息来源：楚肽生物
分子式：C58H69F3N12O16S2（三氟乙酸盐形式）；C56H68N12O14S2（非三氟乙酸盐形式）
等电点：暂无公开数据
CAS 号：2828432-46-6

结构信息

CYN 154806 TFA 是一种环状八肽，其结构由特定的氨基酸序列通过肽键连接而成，并且在 Cys2 和 Cys7 之间形成二硫键，这对维持其环状结构和稳定性至关重要。N 端为乙酰基（Ac-）修饰，增强了多肽的稳定性和一些生物学特性。其中含有带硝基的苯丙氨酸（L-4-NO2-Phe）、半胱氨酸（Cys）、酪氨酸（Tyr）、色氨酸（Trp）、赖氨酸（Lys）和苏氨酸（Thr）等氨基酸残基。这些氨基酸残基的侧链基团，如硝基、巯基、酚羟基、吲哚基、氨基等，赋予了多肽独特的化学活性和空间位阻，影响其与受体的结合能力和生物学功能。三氟乙酸（TFA）与多肽结合，会改变其在溶液中的带电性质和溶解性。

作用机理及研究进展

CYN 154806 TFA 是一种强效且特异性的生长抑素 sst2 受体拮抗剂。生长抑素通过与不同亚型的受体结合，在体内发挥着广泛的生理调节作用，如抑制激素分泌、调节细胞增殖等。CYN 154806 TFA 能够特异性地与 sst2 受体结合，阻断生长抑素与 sst2 受体的正常相互作用，从而干扰相关的信号传导通路。

在研究进展方面，在神经内分泌相关研究中，科研人员利用 CYN 154806 TFA 来探究 sst2 受体在神经内分泌系统中的具体功能，比如研究其对生长激素释放等激素分泌调控过程的影响；在肿瘤学领域，由于 sst2 受体在某些肿瘤（如胰腺神经内分泌肿瘤、垂体腺瘤）中高表达，通过使用 CYN 154806 TFA 阻断 sst2 受体，有助于研究该受体在肿瘤细胞增殖和分化中的作用机制，为开发针对这些肿瘤的治疗策略或诊断工具提供理论基础；在代谢疾病研究中，它被用于研究 sst2 受体在胰岛素分泌、血糖平衡调节中的作用，为糖尿病及代谢综合征的治疗研究提供思路。

溶解保存

溶解：在体外，它可溶解于水，溶解度为 25mg/ml（19.06 mM）。对于体内实验，可尝试多种注射用配方，如 DMSO：Tween 80：生理盐水 = 10：5：85 ；DMSO：PEG 300：Tween 80：生理盐水 = 10：40：5：45 ；DMSO：玉米油 = 10：90 等配方来溶解以满足不同实验需求。
保存：粉末状态下，-20°C 可保存 3 年，4°C 可保存 2 年；若已溶解成溶液，-80°C 可保存 6 个月，-20°C 可保存 1 个月。需密封保存，避免暴露于湿气环境。