基本信息
- 英文名称:CYN 154806 TFA
- 中文名称:暂未找到标准统一的中文名称,可理解为 CYN 154806 三氟乙酸盐
- 氨基酸序列:Ac-{L-4-NO2-Phe}{D-CYS} Y {D-TRP} KTC {D-TYR}-NH2(二硫键:Cys2-Cys7 )
- 单字母序列:暂未找到对应简洁表述,根据氨基酸序列为 Ac-4NO2FDCYDKTCDY-NH2(含二硫键连接方式)
- 三字母序列:Ac-{L-4-NO2-Phe}{D-CYS}-Tyr-{D-TRP}-Lys-Thr-Cys {D-TYR}-NH2(二硫键:Cys2-Cys7 )
- 分子量:1311.36(三氟乙酸盐形式);1197.34(非三氟乙酸盐形式 )
- 产品信息来源:楚肽生物
- 分子式:C58H69F3N12O16S2(三氟乙酸盐形式);C56H68N12O14S2(非三氟乙酸盐形式 )
- 等电点:暂无公开数据
- CAS 号:2828432-46-6
结构信息
CYN 154806 TFA 是一种环状八肽,其结构由特定的氨基酸序列通过肽键连接而成,并且在 Cys2 和 Cys7 之间形成二硫键,这对维持其环状结构和稳定性至关重要。N 端为乙酰基(Ac-)修饰,增强了多肽的稳定性和一些生物学特性。其中含有带硝基的苯丙氨酸(L-4-NO2-Phe) 、半胱氨酸(Cys)、酪氨酸(Tyr)、色氨酸(Trp)、赖氨酸(Lys)和苏氨酸(Thr)等氨基酸残基。这些氨基酸残基的侧链基团,如硝基、巯基、酚羟基、吲哚基、氨基等,赋予了多肽独特的化学活性和空间位阻,影响其与受体的结合能力和生物学功能。三氟乙酸(TFA)与多肽结合,会改变其在溶液中的带电性质和溶解性 。
作用机理及研究进展
CYN 154806 TFA 是一种强效且特异性的生长抑素 sst2 受体拮抗剂。生长抑素通过与不同亚型的受体结合,在体内发挥着广泛的生理调节作用,如抑制激素分泌、调节细胞增殖等。CYN 154806 TFA 能够特异性地与 sst2 受体结合,阻断生长抑素与 sst2 受体的正常相互作用,从而干扰相关的信号传导通路。
在研究进展方面,在神经内分泌相关研究中,科研人员利用 CYN 154806 TFA 来探究 sst2 受体在神经内分泌系统中的具体功能,比如研究其对生长激素释放等激素分泌调控过程的影响;在肿瘤学领域,由于 sst2 受体在某些肿瘤(如胰腺神经内分泌肿瘤、垂体腺瘤)中高表达,通过使用 CYN 154806 TFA 阻断 sst2 受体,有助于研究该受体在肿瘤细胞增殖和分化中的作用机制,为开发针对这些肿瘤的治疗策略或诊断工具提供理论基础;在代谢疾病研究中,它被用于研究 sst2 受体在胰岛素分泌、血糖平衡调节中的作用,为糖尿病及代谢综合征的治疗研究提供思路 。
溶解保存
- 溶解:在体外,它可溶解于水,溶解度为 25mg/ml(19.06 mM) 。对于体内实验,可尝试多种注射用配方,如 DMSO:Tween 80:生理盐水 = 10:5:85 ;DMSO:PEG 300:Tween 80:生理盐水 = 10:40:5:45 ;DMSO:玉米油 = 10:90 等配方来溶解以满足不同实验需求。
- 保存:粉末状态下,-20°C 可保存 3 年,4°C 可保存 2 年;若已溶解成溶液,-80°C 可保存 6 个月 ,-20°C 可保存 1 个月。需密封保存,避免暴露于湿气环境。
相关多肽
- 生长抑素类似物奥曲肽:也是作用于生长抑素受体的多肽。与 CYN 154806 TFA 不同的是,奥曲肽是生长抑素受体激动剂,能激活生长抑素受体发挥生物学效应,常用于治疗肢端肥大症、胃肠胰内分泌肿瘤等疾病,研究奥曲肽与 CYN 154806 TFA 在与生长抑素受体结合及生物学效应上的差异,有助于深入理解生长抑素受体的功能和相关疾病的治疗机制 。
- 兰瑞肽:同样是生长抑素类似物,作为激动剂与生长抑素受体结合,在体内发挥抑制激素分泌等作用,与 CYN 154806 TFA 在作用方式上相反,对比研究二者对生长抑素受体相关信号通路的影响,能为相关疾病的药物研发提供更多参考 。
相关文献
- Bass RT, et al. "Identification and characterization of novel somatostatin antagonists." Mol Pharmacol. 1996 Oct; 50 (4): 709 - 15. 该文献首次鉴定并表征了新型生长抑素拮抗剂,其中包括 CYN 154806 TFA 相关研究,为其后续研究奠定基础 。
- Feniuk W, et al. "Selective somatostatin sst (2) receptor blockade with the novel cyclic octapeptide, cyn - 154806." Neuropharmacology. 2000 Jun 8; 39 (8): 1443 - 50. 此文献研究了 CYN 154806 对生长抑素 sst2 受体的选择性阻断作用,详细阐述了其在细胞水平的作用机制 。
- Takeuchi K, et al. "Activation of muscarinic acetylcholine receptor subtype 4 is essential for cholinergic stimulation of gastric acid secretion: relation to d cell /somatostatin." Front Pharmacol. 2016 Aug 30; 7: 278. 该文献探讨了毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型 4 的激活与胃泌酸的关系,以及与生长抑素的联系,其中涉及 CYN 154806 TFA 在相关动物实验中的研究,有助于理解其在体内复杂生理调节过程中的作用 。