Fingolimod (FTY720) HCl是一种具有口服活性的1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体拮抗剂,能与 S1P 受体的所有五种亚型结合,并且对 S1PR1 和 S1PR4 具有更高的亲和力。此外,Fingolimod还能抑制T细胞的迁移,从而减少自身免疫反应,可用于多发性硬化症(MS)的相关研究。
1.生物活性
Fingolimod (FTY720) HCl是一种1-磷酸-神经鞘氨醇S1P受体拮抗剂,IC50为0.33 nM。Fingolimod hydrochloride 被鞘氨醇激酶磷酸化,特别是被 SK2 磷酸化,然后可与 S1PR1、3、4 和 5 结合。Fingolimod hydrochloride 诱导 S1P1 的内在化,因此抑制 S1P 的活性。S1P 作用于K562细胞,抑制NK细胞裂解。多种浓度 FTY720可逆转S1P的抑制作用,IC50为173 nM。此外, 10 nM FTY720 单独温育时,对共刺激分子的表达没有任何影响。
2.化学性质
分子量 | 343.9 |
分子式 | C19H33NO2.HCl |
CAS号 | 162359-56-0 |
溶解性(25°C) | DMSO > 60 mg/mL Water 50 mg/mL |
储存条件 | 粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |