AbMole| Amsacrine hydrochloride 盐酸胺苯吖啶(CAS号:54301-15-4)

Amsacrine hydrochloride(盐酸胺苯吖啶)是一种DNA拓扑异构酶II(DNA topoisomerase II)抑制剂,可通过同时抑制人类白血病细胞的基因转录和mRNA稳定性,从而诱导MMP-2/MMP-9下调,具有抗肿瘤活性。

化学性质
分子量429.92
分子式C21H19N3O3S · HCl
CAS号54301-15-4
溶解性(25°C)DMSO 10 mg/mL (with heat and sonication)
储存条件粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.326 mL11.6301 mL23.2601 mL
5 mM0.4652 mL2.326 mL4.652 mL
10 mM0.2326 mL1.163 mL2.326 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km 系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Young Jin Cho, et al. A DNA Topoisomerase II Inhibitor Results in Ex Vivo Differentiation of THP-1 Cells and Activation of Dendritic Cells

[2] Wen-Hsin Liu, et al. Amsacrine suppresses matrix metalloproteinase-2 (MMP-2)/MMP-9 expression in human leukemia cells

[3] R M Turnbull, et al. Carbamate analogues of amsacrine active against non-cycling cells: relative activity against topoisomerases IIalpha and beta

[4] N Moreland, et al. Cellular responses to methyl-N-[4-9-acridinylamino)-2-methoxyphenyl] carbamate hydrochloride, an analogue of amsacrine active against non-proliferating cells

[5] B C Baguley, et al. A carbamate analogue of amsacrine with activity against non-cycling cells stimulates topoisomerase II cleavage at DNA sites distinct from those of amsacrine

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