AbMole| Azilsartan 阿齐沙坦(CAS号：147403-03-0)

Azilsartan (TAK-536) 是一种口服有效的、选择性和特异性的 angiotensin II type 1 (AT1)（血管紧张素II 1型）受体拮抗剂，IC50为2.6 nM。Azilsartan 诱导 HepG2 细胞 ROS 形成和细胞凋亡。

生物活性

Azilsartan (TAK-536) 是一种口服有效的、选择性和特异性的 angiotensin II type 1 (AT1)（血管紧张素II 1型）受体拮抗剂，IC50为2.6 nM。单独或联合使用阿齐沙坦能显著降低小鼠和大鼠海马体中Aβ-42和AChE的水平。Azilsartan 诱导 HepG2 细胞 ROS 形成和细胞凋亡。Azilsartan 具有神经保护和抗癌活性。Azilsartan 可以用于高血压和中风研究。

实验参考

体内实验*
动物模型	male Wister rats, aged 6–8 weeks
配制	Na-CMC
剂量	3.5 mg/kg, 7 mg/kg
给药处理	p.o.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	456.45
分子式	C25H20N4O5
CAS号	147403-03-0
溶解性（25°C）	DMSO 25 mg/mL
储存条件	粉末型式       -20°C   3年；4°C   2年 溶于溶剂       -80°C   6个月；-20°C   1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1908 mL	10.9541 mL	21.9082 mL
5 mM	0.4382 mL	2.1908 mL	4.3816 mL
10 mM	0.2191 mL	1.0954 mL	2.1908 mL

参考文献

[1] Yahya M Alzahrani, et al. Saudi Pharm J. Possible combined effect of perindopril and Azilsartan in an experimental model of dementia in rats

[2] Kajiya T, et al. J Hypertens. Molecular and cellular effects of azilsartan: a new generation angiotensin II receptor blocker.

[3] Zhao M, et al. Diabetes Obes Metab. Azilsartan treatment improves insulin sensitivity in obese spontaneously hypertensive Koletsky rats.

[4] Ojima M, et al. J Pharmacol Exp Ther. In vitro antagonistic properties of a new angiotensin type 1 receptor blocker, azilsartan, in receptor binding and function studies.

[5] Iwai M, et al. Am J Hypertens. TAK-536, a new AT1 receptor blocker, improves glucose intolerance and adipocyte differentiation.