NPS-1034 是一种 Axl 和 c-MET 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 10.3 和 48 nM。
生物活性
NPS-1034 是一种 Axl 和 MET 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 10.3 和 48 nM。NPS-1034抑制MKN45和SNU638细胞系的活力,其高度表达MET基因和p-MET(磷酸化MET),IC50值分别为112.7和190.3 nmol。NPS-1034在AGS和MKN1细胞系中抑制肝细胞生长因子(HGF)刺激的MET自磷酸化(Y1234/1235),IC50值分别<10和<50 nmol。HGF诱导的MET磷酸化被50 nmol的NPS-1034完全抑制。
NPS-1034(10 mg/kg, p.o.)在负荷HCC827/GR肿瘤异种移植物的SCID小鼠中,能显著减少肿瘤的生长。在负荷MKN45异种移植瘤的裸鼠中,NPS-1034 (30 mg/kg, p.o.)通过抑制血管生成,并促进细胞凋亡减少肿瘤的生长。
化学性质
分子量 | 551.54 |
分子式 | C31H23F2N5O3 |
CAS号 | 1221713-92-3 |
溶解性(25°C) | DMSO 33 mg/mL |
储存条件 | 粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |