AbMole| NPS-1034(CAS号:1221713-92-3)

NPS-1034 是一种 Axl 和 c-MET 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 10.3 和 48 nM。

生物活性

NPS-1034 是一种 Axl 和 MET 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 10.3 和 48 nM。NPS-1034抑制MKN45和SNU638细胞系的活力,其高度表达MET基因和p-MET(磷酸化MET),IC50值分别为112.7和190.3 nmol。NPS-1034在AGS和MKN1细胞系中抑制肝细胞生长因子(HGF)刺激的MET自磷酸化(Y1234/1235),IC50值分别<10和<50 nmol。HGF诱导的MET磷酸化被50 nmol的NPS-1034完全抑制。

NPS-1034(10 mg/kg, p.o.)在负荷HCC827/GR肿瘤异种移植物的SCID小鼠中,能显著减少肿瘤的生长。在负荷MKN45异种移植瘤的裸鼠中,NPS-1034 (30 mg/kg, p.o.)通过抑制血管生成,并促进细胞凋亡减少肿瘤的生长。

化学性质
分子量551.54
分子式C31H23F2N5O3
CAS号1221713-92-3
溶解性(25°C)DMSO 33 mg/mL
储存条件粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
参考文献

[1] Shin JS, et al. Invest New Drugs. NPS-1034, a novel MET inhibitor, inhibits the activated MET receptor and its constitutively active mutants.

[2] Rho JK, et al. Cancer Res. MET and AXL inhibitor NPS-1034 exerts efficacy against lung cancer cells resistant to EGFR kinase inhibitors because of MET or AXL activation.

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