AbMole|Decernotinib（CAS号944842-54-0；目录号M4980）

Decernotinib是一种强效和选择性的Janus激酶3 (JAK3)抑制剂，Ki为2.5 nM;细胞检测的IC50为50-170 nM。

生物活性

Decernotinib是一种强效和选择性的Janus激酶3 (JAK3)抑制剂，Ki为2.5 nM;细胞检测的IC50为50-170 nM。Decernotinib (VX-509) 在酶分析(Ki =2.5 nM + 0.7 nM)和依赖于JAK3活性的细胞分析(IC50范围，50-170 nM)中有效抑制JAK3，对其他JAK同型或非JAK激酶有限或没有可测量的效力。Decernotinib 有效阻断 T 细胞增殖，平均 IC50 为 170 ± 101 nM，并抑制 IL-2 刺激的 T 细胞增殖 (IC50、140 和 400 nM)。Decernotinib (VX-509) 对响应 CD40L 和 IL-4 的 B 细胞也具有细胞毒性 (IC50，50 nM)。

Decernotinib (VX-509，10，25，or 50 mg/kg，po) 显著且剂量依赖性地抑制大鼠因注射胶原蛋白而出现的脚踝直径和爪子重量的增加。Decernotinib 可有效减轻大鼠的软骨损伤和骨吸收。Decernotinib (10、25 或 50 mg/kg，po，bid) 抑制迟发型超敏反应小鼠模型中的耳水肿。

化学性质

分子量	392.38
分子式	C18H19F3N6O
CAS号	944842-54-0
溶解性（25°C）	DMSO 45 mg/mL
储存条件	2-8°C, protect from light, sealed
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5485 mL	12.7427 mL	25.4855 mL
5 mM	0.5097 mL	2.5485 mL	5.0971 mL
10 mM	0.2549 mL	1.2743 mL	2.5485 mL