AbMole|SR-4835（CAS号 2387704-62-1；目录号M10258）

SR-4835 是一种高度选择性的双重 CDK12/CDK13 抑制剂，它对CDK12的IC50值为99 nM，Kd值为98 nM。

生物活性

SR-4835与DNA损伤剂或PARP抑制协同作用以触发TNBC细胞死亡。SR-4835在体内具有强大的抗TNBC活性，并增强了顺铂、伊立替康和奥拉帕尼的抗癌活性。SR-4835 (90 nM；0.5-48 小时) 抑制 ATM 和 RAD51 蛋白水平。SR-4835 抑制触发内含子聚腺苷酸化位点切割的 CDK12/CDK13，并抑制核心 DNA 损伤反应蛋白的表达。

实验参考

体外实验*
细胞系	MDA-MB-231, MDA-MB-436, HS578T, MDA-MB-468, FHC
方法	Clonogenic Assays. 500 cells per well are plated in six-well dishes in triplicate. After overnight incubation, SR-4835 is added to the medium for 72 hr, and cells are allowed to grow for 7 to 10 days, during which medium is changed every 2 to 3 days.
浓度	10-90 nM, 0.4-10 μM
处理时间	4 h, 6 h, 72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Female SCID Beige mice bearing xenograft models BCM-4013 and BCM-3887
配制	prepared in 10/90 DMSO/30% Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin (hp-BCD) in water
剂量	20 mg/kg
给药处理	PO 5 days per week

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	499.36
分子式	C21H20Cl2N10O
CAS号	2387704-62-1
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 6 mg/mL
储存条件	粉末型式       -20°C   3年；4°C   2年 溶于溶剂       -80°C   6个月；-20°C   1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0026 mL	10.0128 mL	20.0256 mL
5 mM	0.4005 mL	2.0026 mL	4.0051 mL
10 mM	0.2003 mL	1.0013 mL	2.0026 mL

 参考文献

[1] Jessica L Hopkins, et al. Cancer Cell. Induction of BRCAness in Triple-Negative Breast Cancer by a CDK12/13 Inhibitor Improves Chemotherapy

[2] Victor Quereda, et al. Cancer Cell. Therapeutic Targeting of CDK12/CDK13 in Triple-Negative Breast Cancer