Trastuzumab 是种人源化 IgG1 单克隆抗体，其以高亲和力与 HER2 选择性结合 | MedChemExpress (MCE)

Trastuzumab (anti-HER2)

CAS：180288-69-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Trastuzumab (PBS) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，其以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab (PBS) 可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌 的研究。

体外：用 Trastuzumab 处理过表达 HER2 的乳腺癌细胞系会导致 p27KIP1 和 Rb 相关蛋白 p130 的诱导，从而显著减少经历 S 期的细胞数量。由于 Trastuzumab 与 HER2 过表达细胞结合，在体外观察到许多其他表型变化。Trastuzumab 通过其人免疫球蛋白 G1 Fc 结构域与人体免疫系统相互作用可能会增强其抗肿瘤活性。体外研究表明，Trastuzumab 在介导抗体依赖性细胞介导的针对 HER2 过表达肿瘤靶标的细胞毒性方面非常有效[1]。Trastuzumab 由两个抗原特异性位点组成，它们结合 HER2 受体胞外结构域的近膜部分，并阻止其胞内酪氨酸激酶的激活。Trastuzumab 募集负责抗体依赖性细胞毒性的免疫效应细胞[2]。Trastuzumab IgG 的存在显著增加了对所有乳腺癌细胞系的杀伤力。Trastuzumab 诱发的 PBMC 的 ADCC 活性对 Trastuzumab 敏感 (SKBR-3) 或 Trastuzumab 耐药 (JIMT-1) 乳腺癌细胞同样很强，剂量依赖性细胞死亡在效应物/靶标处达到 50-60%，杀死比例为 60:1[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内：小鼠异种移植模型的 Trastuzumab 处理可显著抑制肿瘤生长。当与标准细胞毒性化疗药物联合使用时，Trastuzumab 处理与单独使用任一药物相比通常具有统计学上更好的抗肿瘤疗效[1]。Trastuzumab 可显著抑制裸鼠和 SCID 小鼠肉眼可见的 JIMT-1 异种移植肿瘤的生长[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献：

[1]. Sliwkowski MX, et al. Nonclinical studies addressing the mechanism of action of trastuzumab. Semin Oncol. 1999 Aug;26(4 Suppl 12):60-70.
[2]. Hudis CA, et al. Trastuzumab--mechanism of action and use in clinical practice. N Engl J Med. 2007 Jul 5;357(1):39-51.
[3]. Barok M, et al. Trastuzumab causes antibody-dependent cellular cytotoxicity-mediated growth inhibition of submacroscopic JIMT-1 breast cancer xenografts despite intrinsic drug resistance. Mol Cancer Ther. 2007 Jul;6(7):2065-72.