Atipamezole (MPV 1248) 是一种有效的 α2-肾上腺素能受体拮抗剂 |MedChemExpress (MCE)

中文名：阿替美唑

CAS：104054-27-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Atipamezole (MPV 1248) 是一种有效的 α2-肾上腺素能受体拮抗剂，Ki 为 1.6 nM[1]。 IC50 和目标：Ki：1.6 nM[1]  

体外：atipamezole 对α2-肾上腺素能受体的亲和力及其α2/α1 选择性比显着高于育亨宾。 Atipamezole 对 α2-肾上腺素受体亚型没有选择性。它对 5-HT1、5-HT2 和 I2 结合位点[1] 的亲和力可以忽略不计。

体内：Atipamezole 在啮齿动物中具有良好的耐受性。在麻醉、血压正常的大鼠中，阿替美唑 (0.01–1 mg/kg, iv) 的心血管作用相当温和。兽医通常使用 Atipamezole 将动物从镇静或麻醉中唤醒。 Atipamezole 增加大鼠和猴子的性活动。在具有持续伤害感受的动物中，阿替美唑通过阻断疼痛的去甲肾上腺素能反馈抑制来增加疼痛相关反应。低剂量的 Atipamezole 对实验动物的警觉性、选择性注意、计划、学习和回忆具有有益作用，但不一定对短期工作记忆[1]。

参考详情：https://www.medchemexpress.com/atipamezole.html

 

参考文献：

[1]. Pertovaara A, et al.Pharmacological properties, central nervous system effects, and potential therapeutic applicationsof atipamezole, a selective alpha2-adrenoceptor antagonist. CNS Drug Rev. 2005 Autumn;11(3):273-88.